KSARELTO

Tabletten, filmomhulde lichtgele kleur, rond, biconvex; Aan de ene kant van de extrusiemethode bevindt zich een driehoek met de dosisaanduiding "2,5" aan de andere kant - het bedrijfslogo van Bayer in de vorm van een kruis; in doorsnede is de kern wit.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose - 40 mg, croscarmellosenatrium - 3 mg, hypromellose 5cP - 3 mg, lactosemonohydraat - 35,7 mg, magnesiumstearaat - 0,6 mg, natriumlaurylsulfaat - 0,2 mg.

De samenstelling van de schaal: ijzerkleurstof geel oxide - 0,015 mg, hypromellose 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, titaniumdioxide - 0,485 mg.

10 stks - blisters (10) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (1) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (2) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (4) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (7) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (12) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (14) - verpakt karton.

Rivaroxaban is een zeer selectieve directe remmer van factor Xa, die bij orale toediening een hoge biologische beschikbaarheid heeft.

Activering van factor X om factor Xa te vormen door de interne en externe coagulatiepaden speelt een centrale rol in de coagulatiecascade. Factor Xa is een component van het opkomende protrombinasecomplex, waarvan de werking leidt tot de omzetting van protrombine in trombine. Als gevolg hiervan leiden deze reacties tot de vorming van een fibrinetrombus en activering van bloedplaatjes door trombine. Eén molecuul van factor Xa katalyseert de vorming van meer dan 1000 moleculen trombine, wat de "trombineplaxie" wordt genoemd. De reactiesnelheid van de factor Xa gebonden in protrombinase neemt met 300.000 keer toe vergeleken met die van de vrije factor Xa, die een sterke sprong in het trombine niveau garandeert. Selectieve remmers van factor Xa kunnen de "trombine-explosie" stoppen. Aldus beïnvloedt rivaroxaban de resultaten van enkele specifieke of algemene laboratoriumtests die worden gebruikt om stollingssystemen te beoordelen. Bij de mens wordt een dosisafhankelijke remming van de activiteit van factor Xa waargenomen.

Bij de mens werd een dosisafhankelijke remming van factor Xa waargenomen. Rivaroxaban heeft een dosisafhankelijk effect op de verandering in protrombinetijd, die nauw correleert met de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma (correlatiecoëfficiënt 0,98), indien de Neoplastine-set voor analyse wordt gebruikt. Bij gebruik van andere reagentia zullen de resultaten verschillen. De protrombinetijd moet in seconden worden gemeten, omdat de MHO alleen voor coumarinederivaten is gekalibreerd en gecertificeerd en niet voor andere anticoagulantia kan worden gebruikt. Bij patiënten die grote orthopedische operaties ondergaan, varieert 5/95 percentiel voor protrombinetijd (Neoplastine) 2-4 uur na inname van de tablet (d.w.z. met het maximale effect) van 13 tot 25 seconden.

Ook verhoogt rivaroxaban APTT dosisafhankelijk en het resultaat van HepTest; deze parameters worden echter niet aanbevolen voor het evalueren van de farmacodynamische effecten van rivaroxaban.

Tijdens de behandelingsperiode met Xarelto is monitoring van bloedstollingsparameters niet vereist. Als er echter een klinische reden is voor dit, kan de concentratie rivaroxaban worden gemeten met behulp van een gekalibreerde kwantitatieve anti-factor Xa-test.

Bij gezonde mannen en vrouwen ouder dan 50 jaar werd verlenging van het QT-interval op het ECG onder invloed van rivaroxaban niet waargenomen.

Na inslikken wordt rivaroxaban snel en vrijwel volledig geabsorbeerd. Cmax bereikt 2-4 uur na inname van de pil. De biologische beschikbaarheid van rivaroxaban bij inname van 2,5 mg tabletten is hoog (80-100%), ongeacht de maaltijd. Het eten heeft geen invloed op de AUC en Cmax bij gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 10 mg. Xarelto-tabletten met een dosering van 2,5 mg kunnen zowel met voedsel als op een lege maag worden ingenomen.

De farmacokinetiek van rivaroxaban wordt gekenmerkt door een gematigde interindividuele variabiliteit, de variabiliteitscoëfficiënt varieert van 30% tot 40%.

Rivaroxaban heeft een hoge mate van binding aan plasmaproteïnen - ongeveer 92-95%, voornamelijk rivaroxaban is geassocieerd met serumalbumine. Het medicijn heeft een gemiddelde Vd - ongeveer 50 l.

Bij inname van ongeveer 2/3 van de ontvangen dosis wordt rivaroxaban gemetaboliseerd en uitgescheiden door de nieren en door de darmen in gelijke verhoudingen. De resterende 1/3 van de ontvangen dosis wordt geëlimineerd door directe renale excretie, onveranderd, voornamelijk als gevolg van actieve renale secretie.

Rivaroxaban wordt gemetaboliseerd door isoenzymen CYP3A4, CYP2J2 en door mechanismen die onafhankelijk zijn van het cytochroomsysteem. De belangrijkste plaatsen van biotransformatie zijn de oxidatie van de morfolinegroep en hydrolyse van amidebindingen.

Volgens in-vitrogegevens is rivaroxaban een substraat voor P-gp (P-glycoproteïne) en Bcrp (borstkanker resistentie-eiwit) dragereiwitten.

Onveranderd rivaroxaban is de enige werkzame stof in het bloedplasma, er worden geen belangrijke of actieve circulerende metabolieten in het plasma gedetecteerd.

Rivaroxaban, waarvan de systemische klaring ongeveer 10 l / uur is, kan worden toegeschreven aan geneesmiddelen met een lage klaring. Wanneer rivaroxaban uit het plasma wordt verwijderd, wordt de uiteindelijke T1/2 varieert van 5 uur tot 9 uur bij jonge patiënten.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Bij oudere patiënten ouder dan 65 jaar is de plasmaconcentratie van rivaroxaban hoger dan bij jonge patiënten, de gemiddelde AUC is ongeveer 1,5 keer hoger dan de overeenkomstige waarden bij jonge patiënten, voornamelijk als gevolg van de schijnbare afname van de totale en renale klaring. Wanneer rivaroxaban uit het plasma wordt verwijderd, wordt de uiteindelijke T1/2 oudere patiënten variëren van 11 uur tot 13 uur

Bij mannen en vrouwen werden geen klinisch significante verschillen in farmacokinetiek gevonden.

Een te klein of groot lichaamsgewicht (minder dan 50 kg en meer dan 120 kg) heeft slechts een geringe invloed op de concentratie van rivaroxaban in het plasma (het verschil is minder dan 25%).

Gegevens over de farmacokinetiek bij kinderen zijn niet beschikbaar.

Er waren geen klinisch significante verschillen in farmacokinetiek en farmacodynamiek bij patiënten van Caucasoid, Afro-Amerikaanse, Latijns-Amerikaanse, Japanse of Chinese etniciteit.

Het effect van leverfalen op de farmacokinetiek van rivaroxaban werd bestudeerd bij patiënten ingedeeld in klassen volgens de Child-Pugh-classificatie (volgens standaardprocedures in klinische onderzoeken). De classificatie van Child-Pu stelt ons in staat om de prognose van chronische leverziekten, voornamelijk cirrose, te schatten. Bij patiënten die een antistollingstherapie moeten ondergaan, is een bijzonder belangrijk kritisch punt in de gestoorde leverfunctie een afname van de synthese van stollingsfactoren in de lever. omdat deze indicator komt overeen met slechts één van de vijf klinische / biochemische criteria waaruit de Child-Pugh-classificatie bestaat: het risico op bloedingen correleert niet helemaal met deze classificatie. De vraag naar de behandeling van dergelijke patiënten met anticoagulantia moet onafhankelijk van de klasse worden bepaald volgens de Child-Pugh-classificatie.

Xarelto is gecontraïndiceerd bij patiënten met leverziekte die optreedt met coagulopathie, die een klinisch significant risico van bloeding veroorzaakt.

Bij patiënten met cirrose van de lever met een lichte mate van leverfalen (klasse A volgens Child-Pugh-classificatie), verschilde de farmacokinetiek van rivaroxaban slechts in geringe mate van de overeenkomstige indicatoren in de controlegroep van gezonde vrijwilligers (gemiddeld was de toename van de AUC van rivaroxaban 1,2 maal). Er waren geen significante verschillen in farmacodynamische eigenschappen tussen de groepen.

Bij patiënten met cirrose van de lever en leverfalen met matige ernst (klasse B volgens Child-Pugh-classificatie) was de gemiddelde AUC van rivaroxaban significant verhoogd (met een factor 2,3) in vergelijking met gezonde vrijwilligers vanwege de aanzienlijk verminderde klaring van de geneesmiddelstof die duidde op ernstige leverziekte. De onderdrukking van de activiteit van factor Xa was meer uitgesproken (2,6 keer) dan bij gezonde vrijwilligers. De protrombinetijd is ook 2,1 keer hoger dan bij gezonde vrijwilligers. Met behulp van de meting van de protrombinetijd wordt een externe coagulatieroute geschat, waaronder stollingsfactoren VII, X, V, II en I, die in de lever worden gesynthetiseerd. Patiënten met matige leverinsufficiëntie zijn gevoeliger voor rivaroxaban, wat het gevolg is van een nauwere relatie tussen farmacodynamische effecten en farmacokinetische parameters, vooral tussen concentratie en protrombinetijd.

Gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met leverinsufficiëntie klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie zijn niet beschikbaar. Daarom is rivaroxaban gecontraïndiceerd bij patiënten met cirrose van de lever en abnormale leverfunctie van klasse B en C volgens de Child-Puy-classificatie.

Bij patiënten met nierfalen werd een toename van de blootstelling aan rivaroxaban waargenomen, omgekeerd evenredig met de mate van vermindering van de nierfunctie, die werd beoordeeld door CC.

Bij patiënten met mild nierfalen (CK 50-80 ml / min), matige (CK 30-49 ml / min) of ernstige (CK 15-29 ml / min) ernst, 1,4-, 1,5- en 1,6-voudige toename werd waargenomen plasmaconcentraties van rivaroxaban (AUC), in vergelijking met gezonde vrijwilligers. De overeenkomstige toename in farmacodynamische effecten was meer uitgesproken.

Bij patiënten met lichte, matige en ernstige nierinsufficiëntie nam de algemene remming van factor Xa-activiteit toe met 1,5, 1,9 en 2 maal in vergelijking met gezonde vrijwilligers; de protrombinetijd door de werking van factor Xa steeg ook met respectievelijk 1,3, 2,2 en 2,4 maal.

Gegevens over het gebruik van het medicijn Xarelto bij patiënten met CC 15-29 ml / min zijn beperkt en daarom dient voorzichtigheid te worden betracht bij het gebruik van het medicijn in deze categorie patiënten. Gegevens over het gebruik van rivaroxaban bij patiënten met CCA

Xarelto: gebruiksaanwijzing

structuur

1 tablet Xarelto filmcoating bevat:

Werkzaam bestanddeel: rivaroxaban gemicroniseerd - 10 mg

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cP, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, natriumlaurylsulfaat; schaal: ijzeroxide rood E172, hypromellose 15cP, macrogol 3350, titaandioxide E171.

beschrijving

Ronde biconvexe tabletten van roze kleur filmomhuld, met een gravure: aan de ene kant - een driehoek met een aanduiding van een dosering (10), aan de andere - een Bayer-kruising.

Farmacologische werking

Xarelto is een zeer selectieve directe remmer van factor Xa, die bij orale inname biologisch beschikbaar is.

De activering van factor X met de vorming van factor Xa via interne en externe paden speelt een centrale rol in de coagulatiecascade.

Humane studies hebben de aanwezigheid van dosisafhankelijke remming van X-factoractiviteit aangetoond. Xarelto heeft een dosisafhankelijk effect op de protrombinetijd en hangt nauw samen met de plasmaconcentraties (g = 0,98) als de Neoplastin®-kit voor analyse wordt gebruikt. Bij gebruik van andere reagentia zullen de resultaten verschillen. Instrumentwaarden moeten in seconden worden gemeten, omdat de INR (international normalized ratio) alleen voor coumarines is gekalibreerd en gevalideerd en niet voor andere anticoagulantia kan worden gebruikt. Bij patiënten die grote orthopedische operaties ondergaan, varieert 5/95 percentiel voor protrombine (Neoplastin®) 2-4 uur na inname van de tablet (d.w.z. terwijl een maximaal effect wordt bereikt) van 13 tot 25 seconden.

Rivaroxaban verhoogt ook dosisafhankelijk de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (APTT) en het resultaat van HepTest®; deze parameters worden echter niet aanbevolen voor het evalueren van de farmacodynamische effecten van rivaroxaban. Rivaroxaban heeft ook invloed op de activiteit van anti-factor Xa, maar er zijn geen normen voor kalibratie.

Tijdens de behandelingsperiode van Xarelto is monitoring van bloedstollingsparameters niet vereist.

farmacokinetiek

Absorptie en biologische beschikbaarheid

Rivaroxaban wordt snel geabsorbeerd; maximale concentraties (Smake.) worden bereikt binnen 2-4 uur na inname van de pil.

De biologische beschikbaarheid van rivaroxaban na een dosis van 10 mg is hoog (80-100%), is niet afhankelijk van de maaltijd.

Xarelto 10 mg kan met of zonder voedsel worden toegediend. De farmacokinetiek van rivaroxaban wordt gekenmerkt door matige variabiliteit; individuele variabiliteit (variatiecoëfficiënt) varieert van 30% tot 40%. distributie

Bij de mens is een groot deel van rivaroxaban (92-95%) gebonden aan plasmaproteïnen, met serumalbumine als de belangrijkste bindende component. Distributievolume - gemiddeld, Vss is ongeveer 50 liter.

Metabolisme en uitscheiding

Ongeveer 2/3 van de voorgeschreven dosis rivaroxaban ondergaat metabolische afbraak en wordt vervolgens in gelijke delen uitgescheiden met urine en feces. Het resterende derde deel van de dosis wordt geëlimineerd via directe renale excretie, onveranderd, voornamelijk als gevolg van actieve renale secretie.

Rivaroxaban wordt gemetaboliseerd door isoenzymen CYP3A4, CYP2J2 en door mechanismen onafhankelijk van het cytochroom P450-systeem. Oxidatieve afbraak van de morfolinegroep en hydrolyse van amidegroepen zijn de belangrijkste plaatsen van biotransformatie.

Volgens in-vitrogegevens is rivaroxaban een substraat voor eiwitdragers van P-gp (P-glycoproteïne) en Vcr (borstkanker resistentie-eiwitten).

Onveranderd rivaroxaban is de belangrijkste verbinding in menselijk plasma en er zijn geen significante of actieve circulerende metabolieten in het plasma te vinden. Rivaroxaban, waarvan de systemische klaring ongeveer 10 l / uur is, kan worden toegeschreven aan geneesmiddelen met een lage klaring. Bij het verwijderen van rivaroxaban uit plasma is de terminale halfwaardetijd 5 tot 9 uur bij jonge patiënten en van 11 tot 13 uur bij oudere patiënten.

Bij bejaarde patiënten zijn de plasmaconcentraties van rivaroxaban hoger dan bij jonge patiënten, de gemiddelde AUC-waarde is ongeveer 1,5 keer hoger dan de overeenkomstige waarden bij jonge patiënten, voornamelijk als gevolg van een verminderde (schijnbare) totale en renale klaring.

Bij mannen en vrouwen werden geen klinisch relevante verschillen in farmacokinetiek gevonden. Verschillende gewichtscategorieën

Een te klein of groot lichaamsgewicht (minder dan 50 kg en meer dan 120 kg) heeft slechts een geringe invloed op de concentratie van rivaroxaban in het plasma (het verschil is minder dan 25%).

Gegevens voor deze leeftijdscategorie zijn niet beschikbaar.

Er zijn geen klinisch relevante verschillen in farmacokinetiek en farmacodynamiek waargenomen bij patiënten met blanke, Afro-Amerikaanse, Latijns-Amerikaanse, Japanse of Chinese etniciteit.

Absorptie en biologische beschikbaarheid

Rivaroxaban wordt snel geabsorbeerd; maximale concentraties (Smake.) worden bereikt binnen 2-4 uur na inname van de pil.

De biologische beschikbaarheid van rivaroxaban na een dosis van 10 mg is hoog (80-100%), is niet afhankelijk van de maaltijd.

Xarelto 10 mg kan met of zonder voedsel worden toegediend. De farmacokinetiek van rivaroxaban wordt gekenmerkt door matige variabiliteit; individuele variabiliteit (variatiecoëfficiënt) varieert van 30% tot 40%. distributie

Bij de mens is een groot deel van rivaroxaban (92-95%) gebonden aan plasmaproteïnen, met serumalbumine als de belangrijkste bindende component. Distributievolume - gemiddeld, Vss is ongeveer 50 liter.

Metabolisme en uitscheiding

Ongeveer 2/3 van de voorgeschreven dosis rivaroxaban ondergaat metabolische afbraak en wordt vervolgens in gelijke delen uitgescheiden met urine en feces. Het resterende derde deel van de dosis wordt geëlimineerd via directe renale excretie, onveranderd, voornamelijk als gevolg van actieve renale secretie.

Rivaroxaban wordt gemetaboliseerd door isoenzymen CYP3A4, CYP2J2 en door mechanismen onafhankelijk van het cytochroom P450-systeem. Oxidatieve afbraak van de morfolinegroep en hydrolyse van amidegroepen zijn de belangrijkste plaatsen van biotransformatie.

Volgens in-vitrogegevens is rivaroxaban een substraat voor eiwitdragers van P-gp (P-glycoproteïne) en Vcr (borstkanker resistentie-eiwitten).

Onveranderd rivaroxaban is de belangrijkste verbinding in menselijk plasma en er zijn geen significante of actieve circulerende metabolieten in het plasma te vinden. Rivaroxaban, waarvan de systemische klaring ongeveer 10 l / uur is, kan worden toegeschreven aan geneesmiddelen met een lage klaring. Bij het verwijderen van rivaroxaban uit plasma is de terminale halfwaardetijd 5 tot 9 uur bij jonge patiënten en van 11 tot 13 uur bij oudere patiënten.

Bij bejaarde patiënten zijn de plasmaconcentraties van rivaroxaban hoger dan bij jonge patiënten, de gemiddelde AUC-waarde is ongeveer 1,5 keer hoger dan de overeenkomstige waarden bij jonge patiënten, voornamelijk als gevolg van een verminderde (schijnbare) totale en renale klaring.

Bij mannen en vrouwen werden geen klinisch relevante verschillen in farmacokinetiek gevonden. Verschillende gewichtscategorieën

Een te klein of groot lichaamsgewicht (minder dan 50 kg en meer dan 120 kg) heeft slechts een geringe invloed op de concentratie van rivaroxaban in het plasma (het verschil is minder dan 25%).

Gegevens voor deze leeftijdscategorie zijn niet beschikbaar.

Er zijn geen klinisch relevante verschillen in farmacokinetiek en farmacodynamiek waargenomen bij patiënten met blanke, Afro-Amerikaanse, Latijns-Amerikaanse, Japanse of Chinese etniciteit.

Het effect van leverfalen op de farmacokinetiek van rivaroxaban werd bestudeerd bij patiënten verdeeld volgens de Child-Pugh-classificatie (volgens standaardprocedures in klinische studies). Child-Pu's classificatie maakt het mogelijk om de prognose van leverziekten, voornamelijk cirrose van de lever, te evalueren. Bij patiënten die een antistollingstherapie moeten ondergaan, is een kritiek punt in de verminderde leverfunctie een afname van de synthese van stollingsfactoren in de lever. Aangezien deze indicator overeenkomt met slechts één van de vijf klinische / biochemische criteria waaruit de Child-Pugh-classificatie bestaat, correleert het risico van bloeding niet helemaal duidelijk met de classificatiestructuur. In de toekomst moet de kwestie van de behandeling van dergelijke patiënten met anticoagulantia onafhankelijk van de Child-Pugh-classificatie worden beslist.

Xarelto is gecontraïndiceerd bij patiënten met leverziekten die in verband worden gebracht met coagulopathie, leidend tot een klinisch relevant risico van bloeding,

Bij patiënten met cirrose van de lever met milde leverinsufficiëntie (klasse A volgens de Child-Pugh-classificatie), verschilde de farmacokinetiek van rivaroxaban slechts in geringe mate van de overeenkomstige (een gemiddelde van 1,2 maal toename in AUC van rivaroxaban werd waargenomen) in de controlegroep van gezonde proefpersonen. Relevante verschillen in farmacodynamische eigenschappen tussen de groepen waren afwezig.

Bij patiënten met cirrose van de lever waarbij de lever matig ernstig was (klasse B volgens Child-Pugh-classificatie), was de gemiddelde AUC van rivaroxaban significant verhoogd (2,3 keer) vergeleken met gezonde vrijwilligers vanwege een aanzienlijk verminderde klaring van de geneesmiddelstof die op een ernstige leverziekte duidde. De onderdrukking van de activiteit van factor Xa was meer uitgesproken (2,6 keer) dan bij gezonde vrijwilligers. De protrombinetijd is ook 2,1 keer hoger dan bij gezonde vrijwilligers. Bij het uitvoeren van een coagulatietest met de bepaling van de protrombinetijd, wordt een externe pathway geëvalueerd, waaronder stollingsfactoren VII, X, V, II en I, die in de lever worden gesynthetiseerd. Patiënten met matige leverinsufficiëntie zijn vatbaarder voor rivaroxaban, wat een gevolg is van een nauwere relatie tussen farmacodynamische effecten en farmacokinetische parameters, vooral tussen concentratie en protrombinetijd.

Gegevens voor patiënten met leverinsufficiëntie van klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie zijn niet beschikbaar.

Bij patiënten met nierfalen werd een toename van de blootstelling aan rivaroxaban waargenomen, omgekeerd evenredig met de daling van de nierfunctie, die werd bepaald door de creatinineklaring.

Bij patiënten met milde (creatinineklaring 80-50 ml / min.), Matig (creatinineklaring 30-49 ml / min.) Of ernstig (creatinineklaring 15-29 ml / min.) 1,4-, 1, 5- en 1,6-voudige toename van Xarelto-concentraties in het plasma (AUC), in vergelijking met gezonde vrijwilligers. De overeenkomstige toename in farmacodynamische effecten was meer uitgesproken.

Bij patiënten met lichte, matige en ernstige nierinsufficiëntie nam de algehele remming van de activiteit van factor Xa toe met 1,5, 1,9 en 2 keer, vergeleken met gezonde vrijwilligers; met een overeenkomstige toename in protrombinetijd 1,3, 2,2 en 2,4 maal.

Xarelto moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 15-29 ml / min) vanwege het verhoogde risico op bloedingen en trombose als gevolg van de onderliggende ziekte.

Gegevens over het gebruik van rivaroxaban bij patiënten met een creatinineklaring 1/10), vaak (van> 1/100 tot 1/1000 tot 1/10000 tot 1/10), vaak (van> 1/100 tot 1/1000 tot 1/10000 tot 2,0 In de eerste twee dagen van de overgangsperiode dient u een standaard dosis AVK te nemen en vervolgens nog een dosis afhankelijk van de INR Als patiënten zowel Xarelto als AVK ontvangen, wordt de INR niet eerder bepaald dan 24 uur na de vorige inname om Xarelto in te nemen, maar vóór de volgende dosis Om de INR betrouwbaar te bepalen na het voltooien van de behandeling met Xarelto, moet dit na 24 uur worden gedaan. Na de laatste dosis van het medicijn.

De overgang van parenterale toediening van anticoagulantia naar Xarelto. Voor patiënten die anticoagulantia parenteraal Ksarelto moet beginnen voor 0-2 uur vóór het ingestelde tijdstip voor de volgende parenterale toediening (bijvoorbeeld, heparine met laag molecuulgewicht (LMWH)) of op het tijdstip dat continue parenterale toediening (b.v. intraveneus nefraktsionirovannnogo heparine (UFH).

Overgang van het innemen van Xarelto naar parenterale anticoagulantia

Na voltooiing van de Xarelto-kuur moet de eerste dosis van het anticoagulans parenteraal worden ingespoten in plaats van de volgende keer dat u Xarelto krijgt.

Ksarelto

Prijzen in online apotheken:

Xarelto is een anticoagulans van directe actie.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Xarelto wordt geproduceerd in de vorm van tabletten - biconvex, filmomhuld met het geëxtrudeerde Bayer-logo (in de vorm van een kruis) aan de ene kant, aan de andere kant - een driehoek en dosisaanduiding:

  • "2,5": ronde lichtgele, witte dwarsdoorsnede in de dwarsdoorsnede (in blisters van 10 of 14 stuks; in een kartonnen verpakking van 10 blisterverpakkingen met 10 tabletten of 1, 2, 4, 7, 12 en 14 blisters, bevattende 14 tabletten);
  • "10": ronde roze, witte homogene massa op een pauze, omgeven door een roze omhulsel (in blisterverpakkingen van aluminiumfolie, polyvinylchloride (PVC) of polyvinylideenchloride (PVCD) 5 of 10 stuks, in een kartonnen doos 1 blisterverpakking met 5 tabletten of 1, 3 en 10 blisters met 10 tabletten);
  • "15": rozebruine ronde, witte, homogene massa op een pauze, omringd door een roze-bruine behuizing (in blisterverpakkingen van aluminiumfolie, PVC of PVC 10 en 14 st., In een doos 10 blisters met 10 tabletten of 1, 2 en 3 blisters met 14 tabletten);
  • "20": ronde roodbruine, witte homogene massa op een pauze, omgeven door een roodbruine behuizing (in blisterverpakkingen van PVC, PVCD of aluminiumfolie 10 en 14 st., In een kartonnen verpakking 10 blisters met 10 tabletten of 1 en 2 blisters met 14 tabletten).

De samenstelling van één tablet met de aanduiding "2.5" / "10" / "15" / "20" omvat respectievelijk:

  • Werkzaam bestanddeel: rivaroxaban (gemicroniseerd) - 2,5 / 10/15/20 mg;
  • Hulpcomponenten: microkristallijne cellulose - 40/40 / 37,5 / 35 mg, croscarmellosenatrium - 3 mg elk, hypromellose 5cP - 3 mg, lactosemonohydraat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnesiumstearaat - 0,6 mg elk, natriumlaurylsulfaat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

De samenstelling van de filmcoating van tabletten met de aanduiding:

  • "2,5": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaniumdioxide - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof geel oxide - 0,015 mg;
  • "10": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaniumdioxide - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof rood oxide - 0,015 mg;
  • "15": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaandioxide - 0,35 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof rood oxide - 0,15 mg;
  • "20": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaandioxide - 0,15 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof rood oxide - 0,35 mg.

Indicaties voor gebruik

Xarelto-tabletten zijn, afhankelijk van de dosis van de werkzame stof die ze bevatten, geïndiceerd voor gebruik in de volgende gevallen:

  • "2,5": preventie van sterfte door cardiovasculaire oorzaken en myocardiaal infarct bij patiënten na een acuut coronair syndroom (ACS), die ging met een toename van cardiale biomarkers (in combinatie met acetylsalicylzuur of acetylsalicylzuur en thienopyridine - ticlopidine of clopidogrel);
  • "10": preventie van veneuze trombo-embolie (VTE) bij patiënten met uitgebreide orthopedische chirurgische ingrepen aan de onderste ledematen;
  • "15" en "20": behandeling en preventie van herhaling van diepe veneuze trombose (DVT) en longembolie (PE); preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong.

Contra

Algemene contra-indicaties voor tabletten Xarelto:

  • Leverziekten die optreden bij coagulopathie, waardoor een klinisch significant risico op bloeding ontstaat;
  • Ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 15 ml / min);
  • Klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld intracranieel en gastro-intestinaal);
  • Congenitale lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie, lactose-intolerantie;
  • Gelijktijdige behandeling met andere anticoagulantia, zoals orale anticoagulantia (dabigatran, warfarine, apixaban), laagmoleculaire heparines (dalteparine, enoxaparine), ongefractioneerde heparine (UFH), heparine derivaten (fondaparinux); uitzonderingen zijn wanneer de patiënt wordt overgezet van therapie of naar Xarelto-therapie, of wanneer UFH wordt voorgeschreven in lage doses om de doorgankelijkheid van de centrale veneuze of arteriële katheter te behouden;
  • Kinderen en adolescenten tot 18 jaar;
  • zwangerschap;
  • Borstvoedingsperiode;
  • Overgevoeligheid voor het medicijn.

Contra-indicaties voor het gebruik van tabletten, afhankelijk van de hoeveelheid actief ingrediënt in de tablet:

  • "2,5": behandeling van acuut coronair syndroom met bloedplaatjesaggregatieremmers bij patiënten die transiënte ischemische aanval of beroerte ondergaan;
  • "10", "15" en "20": schade of aandoening waarbij een verhoogd risico op ernstige bloeden (bijvoorbeeld aneurysma of vasculaire pathologie ruggenmerg of de hersenen, oogchirurgie, hersenen of ruggenmerg, arterioveneuze misvormingen, recente verwondingen hoofd of ruggenmerg, intracraniële bloeding, vermoedelijke of gediagnosticeerde oesofageale varices, de aanwezigheid van kwaadaardige tumoren met een hoog risico op bloeding, recent overgedragen of bestaande gastro-intestinale ulcus);
  • "10": gevallen waarbij chirurgie geïndiceerd is voor een femurfractuur.

Voorwaarden / aandoeningen waarvoor Xarelto-tabletten met voorzichtigheid worden voorgeschreven:

  • Verhoogd risico op bloeden: inclusief bronchiëctasieën of pulmonale bloeding in de anamnese, aangeboren of verworven neiging tot bloeden, maagzweer en duodenale ulcera in de acute fase, recente acute maagzweer en duodenale ulcera, vasculaire retinopathie, ongecontroleerde ernstige arteriële hypertensie, pathologie spinale of hersenvaten, recente intracerebrale of intracraniale bloeding, na recente operatie op ogen, hersenen of ruggenmerg);
  • Nierfalen met matige ernst (creatinineklaring 30-49 ml / min), waarbij patiënten geneesmiddelen ontvangen die de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma verhogen;
  • Ernstig nierfalen (creatinineklaring 15-29 ml / min), vanwege de mogelijkheid om de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma te verhogen;
  • Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden;
  • Systemische therapie met antischimmelmiddelen van de azoolgroep of proteaseremmers van het humaan immunodeficiëntievirus, met uitzondering van fluconazol.

Dosering en toediening

Xarelto-tabletten met de aanduiding "2,5" worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, 1 st. 2 keer per dag.

Patiënten na een acuut coronair syndroom schrijven 2 maal per dag 1 tablet voor. Ze moeten ook 75-100 mg acetylsalicylzuur (ASA) per dag innemen of 75-100 mg ASA in combinatie met 75 mg clopidogrel of met een standaard dagelijkse dosis ticlopidine.

De behandeling moet regelmatig worden beoordeeld op de balans tussen het risico op bloedingen en ischemische gebeurtenissen.

De behandelingsduur is 1 jaar, met een mogelijke verlenging in sommige gevallen tot 2 jaar.

Het wordt aanbevolen om de behandeling met tabletten met de aanduiding "2,5" zo snel mogelijk te beginnen na stabilisatie van de toestand van de patiënt tijdens de huidige ACS, inclusief revascularisatieprocedures. Het medicijn mag niet vroeger dan 24 uur na de ziekenhuisopname worden gestart en wanneer de parenterale toediening van anticoagulantia wordt gestopt.

Xarelto-tabletten met de aanduiding "10" worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd. Voor de preventie van VTE met grote orthopedische operaties, is de aanbevolen dosis van het medicijn 1 tablet 1 keer per dag.

De duur van de therapie na een grote operatie:

  • Heupgewricht - 5 weken;
  • Kniegewricht - 2 weken.

De aanvangsdosis van het geneesmiddel moet na 6-10 uur na de operatie worden ingenomen, op voorwaarde dat hemostase wordt bereikt.

Wanneer u de dosis van het geneesmiddel overslaat, neemt de patiënt bij de volgende geplande ontvangst 1 tablet in: 2,5 mg of 10 mg, in overeenstemming met het doseringsregime.

Xarelto-tabletten met de aanduiding "15" en "20" worden na een maaltijd oraal ingenomen.

De aanbevolen dosis voor de preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong is 20 mg eenmaal daags; in overtreding van de nierfunctie - 15 mg 1 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis is 20 mg. Medicamenteuze therapie wordt uitgevoerd zolang de effectiviteit ervan het risico op mogelijke complicaties overschrijdt.

Wanneer u de volgende dosis overslaat, moet de volgende dosis onmiddellijk worden ingenomen en de volgende dag moet u het geneesmiddel regelmatig blijven gebruiken in overeenstemming met het aanbevolen schema.

De aanbevolen startdosering voor de behandeling van acute DVT of longembolie is 2 maal daags 15 mg gedurende de eerste 3 weken; vervolgens nemen patiënten eenmaal daags 20 mg van het geneesmiddel om herhaling te voorkomen en DVT en PE te behandelen. De maximale dagelijkse dosis: in de eerste 3 weken van de therapie - 30 mg; bij verdere behandeling - 20 mg.

De duur van de behandeling wordt individueel bepaald na evaluatie van de voordelen van de behandeling met het mogelijke risico op bloedingen. De minimale behandelingsduur (minimaal 3 maanden) moet gebaseerd zijn op een beoordeling van reversibele risicofactoren. De beslissing om de behandelingsduur voor een langere periode te verlengen, moet gebaseerd zijn op een beoordeling van persistente risicofactoren of de ontwikkeling van idiopathische DVT of PE.

De dosis van het medicijn overslaan:

  • Met een doseringsregime van 15 mg wordt 2 maal daags onmiddellijk ingenomen om een ​​dagelijkse dosis van 30 mg te bereiken: dat wil zeggen, u kunt 2 tabletten van 15 mg per keer innemen;
  • Met een doseringsregime van 20 mg wordt onmiddellijk éénmaal daags ingenomen.

In beide gevallen, de volgende dag, moet u Xarelto regelmatig blijven gebruiken in overeenstemming met het aanbevolen schema.

Algemene aanbevelingen voor het nemen van het medicijn:

  • Als de patiënt de pil niet in zijn geheel kan inslikken, kan deze worden verbrijzeld en onmiddellijk voor het innemen wordt gemengd met water of vloeibare voeding. Na het aanbrengen van de geplette tabletten met de aanduiding "15" of "20" moet worden gevolgd door een onmiddellijke maaltijd;
  • De introductie van de geplette tablet in een kleine hoeveelheid water door een maagsonde is toegestaan. Daarna moet een kleine hoeveelheid water worden geïnjecteerd om de restanten van het medicijn uit de sondewanden te verwijderen. Na het aanbrengen van de geplette tabletten met de aanduiding "15" of "20" moet worden gevolgd door onmiddellijke inname van enterale voeding.

Bijwerkingen

Het gebruik van Xarelto-tabletten kan, afhankelijk van de dosis van de werkzame stof die erin zit, bijwerkingen veroorzaken bij sommige lichaamssystemen.

Tabletten met de aanduiding "2.5", "15" en "20":

  • Bloedsomloop en lymfestelsel: vaak - bloedarmoede; zelden trombocytose (inclusief een verhoging van het aantal trombocyten);
  • Cardiovasculair systeem: vaak - opvallende verlaging van de bloeddruk, hematoom; niet vaak - tachycardie;
  • Orgaan van het gezichtsvermogen: vaak - bloeding in het oog (inclusief conjunctiva);
  • Lever- en galwegen: zelden - abnormale leverfunctie; zelden geelzucht;
  • Huid- en onderhuids vetweefsel: vaak - ecchymose, pruritus, uitslag, huid en onderhuidse bloedingen; niet vaak - urticaria;
  • Zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, duizeligheid; zelden - flauwvallen, intracerebrale en intracraniële bloedingen;
  • Het spijsverteringsstelsel: vaak - dyspepsie, misselijkheid, diarree, braken, gastro-intestinale bloedingen, obstipatie, bloedend tandvlees, buikpijn; zelden - droge mond;
  • Musculoskeletale systeem, bindweefsel en botten: vaak - pijn in de ledematen; zelden - hemarthrosis; zelden - een bloeding in de spier;
  • Immuunsysteem: zelden - allergische dermatitis, allergische reactie;
  • Ademhalingsstelsel: vaak - bloedspuwing, nasale bloeding;
  • Urine en voortplantingssysteem: nierschade, bloeding uit het urogenitale kanaal.

Tabletten met de aanduiding "2,5":

  • Algemene aandoeningen: vaak - een afname van de algehele spierkracht en -tonus, perifeer oedeem, koorts; zelden - verslechtering van de algemene gezondheidstoestand; zelden, lokaal oedeem;
  • Vergiftigingen, complicaties en verwondingen na manipulaties: vaak - secretie van een wond, kneuzing, bloeding na medische manipulatie; zelden - vasculair pseudo-aneurysma;
  • De resultaten van instrumentele en laboratoriumstudies: vaak - verhoogde activiteit van levertransaminasen; zelden - verhoging van de concentratie van bilirubine, verhoging van de activiteit van alkalische fosfatase, lipase, lactaatdehydrogenase, amylase, gamma-glutamyltransferase; zelden, een toename van de concentratie geconjugeerd bilirubine (met een overeenkomstige toename van de activiteit van alanine-aminotransferase of zonder).

Tabletten met de aanduiding "10":

  • Cardiovasculair systeem: vaak - postprocedurele bloedingen; soms - tachycardie, arteriële hypotensie, bloeding, gastro-intestinale bloedingen;
  • Het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid; zelden - pijn in de buikholte, dyspepsie, obstipatie, braken, ongemak in de maag, diarree, droge mond, abnormale leverfunctie;
  • Ander: soms - zwakte, koorts, gelokaliseerd of perifeer oedeem, asthenie, vermoeidheid;
  • Musculoskeletal systeem: soms - pijn in de ledematen;
  • Laboratoriumstudies: vaak - verhoogde niveaus van lactaatdehydrogenase, aspartaataminotransferase; soms - verhoogde niveaus van amylase, bilirubine, lipase, alkalische fosfatase; zelden verhoogde concentraties geconjugeerd bilirubine (met een gelijktijdige toename van hepatische transaminasen of zonder);
  • Allergische reacties: soms - urticaria; zelden, allergische dermatitis;
  • Urinesysteem: soms - nierfalen;
  • Centraal zenuwstelsel: soms - syncope condities, hoofdpijn, duizeligheid;
  • Bloedsomloop en lymfestelsel: vaak - bloedarmoede; zelden trombocytose (inclusief een verhoging van het aantal trombocyten);
  • Dermatologische reacties: soms - jeuk, uitslag op de huid.

Tabletten met de aanduiding "15" en "20":

  • Spijsverteringsstelsel: vaak - pijn in het maagdarmkanaal, dyspepsie, bloedend tandvlees, gastro-intestinale bloeding (inclusief rectaal), diarree, misselijkheid, obstipatie, braken; zelden - droge mond;
  • Ander: vaak - overmatig hematoom met blauwe plekken, bloeding na de ingreep; zelden - ontslag uit een wond; zelden - vasculair pseudo-aneurysma;
  • Het lichaam als geheel: vaak - perifeer oedeem, koorts, verslechtering van het algemene welzijn (waaronder zwakte, asthenie); zelden - ongesteldheid (inclusief angst); zelden, lokaal oedeem;
  • Laboratoriumindicatoren: vaak - verhoogde transaminasewaarden; zelden - verhoging van de concentratie van bilirubine, verhoging van de activiteit van alkalische fosfatase, lipase, amylase, lactaatdehydrogenase, gamma-glutamyltransferase; zelden verhoogde concentratie van geconjugeerd bilirubine (met of zonder een gelijktijdige toename van de activiteit van alanine-aminotransferase).

Speciale instructies

Bij patiënten met hemodynamisch onstabiele longembolie, evenals wanneer trombectomie of trombolyse noodzakelijk is, wordt Xarelto "15" en "20" niet aanbevolen als een alternatief voor UFH, omdat de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel in dergelijke klinische situaties niet zijn vastgesteld.

Tijdens de therapie dienen patiënten af ​​te zien van het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten die verhoogde aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen, omdat het medicijn flauwvallen en duizeligheid kan veroorzaken.

Geneesmiddelinteracties

Rivaroxaban heeft een hoge farmacologische activiteit, in dit opzicht kan alleen de behandelende arts rekening houden met de medicijninteractie van Xarelto met gelijktijdig daarmee ingenomen geneesmiddelen.

Algemene voorwaarden voor opslag

Bewaar bij een temperatuur van maximaal 30 ° C binnen het bereik van kinderen, droog en beschermd tegen licht.

Houdbaarheid is 3 jaar.

Heb je een fout in de tekst gevonden? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter.

Ksarelto

Instructies voor gebruik:

Prijzen in online apotheken:

Xarelto is een direct werkend anticoagulans, een selectieve factor Xa-remmer.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Xarelto-doseringsvorm - filmomhulde tabletten: rond, biconvex, aan één kant door extrusie, een Bayer-bedrijfslogo in de vorm van een kruis, aan de andere kant een driehoek met een dosisaanduiding ("2,5", "10", "15" of "20" ), in dwarsdoorsnede, witte kern:

  • 2,5 mg: 10 stks. blaren, in een kartonnen bundel 10 blisters; 14 stuks in blisters, in een kartonnen verpakking met 1, 2, 4, 7, 12 of 14 blisters;
  • 10 mg: 5 stks. in blisters, in een kartonnen doos 1 blister; op 10 stuks in blisters, in een kartonnen bundel van 1, 3 of 10 blisters;
  • 15 mg: 10 stks. blaren, in een kartonnen bundel 10 blisters; 14 stuks in blisters, in een kartonnen verpakking van 1, 2 of 3 blisters;
  • 20 mg: 10 stks. blaren, in een kartonnen bundel 10 blisters; 14 stuks in blisters, in een kartonnen bundel van 1 of 2 blaren.

Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel - rivaroxaban (gemicroniseerd). De inhoud in tablets is afhankelijk van de kleur van de schaal:

  • Licht geel - 2,5 mg;
  • Roze - 10 mg;
  • Roze bruin - 15 mg;
  • Roodbruin - 20 mg.

Hulpcomponenten: natriumlaurylsulfaat, croscarmellosenatrium, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat, hypromellose 5cP.

De samenstelling van de schaal: hypromellose 15cP, macrogol 3350, titaandioxide en kleurstof (2,5 mg tabletten - ijzeroxide geel, in de rest - rood ijzeroxide).

Indicaties voor gebruik

Voor tabletten 2,5 mg (in combinatie met acetylsalicylzuur (ASA) of ASA en thienopyridine - ticlopidine of clopidogrel):

  • Preventie van sterfte als gevolg van cardiovasculaire complicaties en myocardiaal infarct bij patiënten na acuut coronair syndroom (ACS), vergezeld van een toename van cardiose-specifieke biomarkers.

Voor tabletten 10 mg:

  • Preventie van veneuze trombo-embolie (VTE) bij patiënten die uitgebreide orthopedische chirurgie ondergaan aan de onderste ledematen.

Voor tabletten 15 en 20 mg:

  • Behandeling van diepe veneuze trombose (THV) en pulmonaire trombo-embolie (PE), voorkoming van hun recidief;
  • Preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong.

Contra

Alle toedieningsvormen van Xarelto zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld gastro-intestinaal of intracraniaal);
  • Ernstig nierfalen (met creatinineklaring (CC) minder dan 15 ml / minuut);
  • Leverziekten geassocieerd met coagulopathie, die het risico op het ontwikkelen van klinisch significante bloedingen, waaronder verhoogt functionele aandoeningen van de lever van klasse B en C in overeenstemming met de classificatie Child-Pugh, cirrose van de lever;
  • Glucose-galactose malabsorptie, congenitale lactasedeficiëntie of lactose-intolerantie;
  • De noodzaak van therapie met andere anticoagulantia, zoals heparinederivaten (inclusief fondaparinux), orale anticoagulantia (waaronder apixaban, warfarine, dabigatran), heparines met laag molecuulgewicht (inclusief dalteparine en enoxaparine) en niet-gefractioneerde heparine, met uitzondering van het overbrengen van een patiënt van / naar rivaroxaban of het gebruik van niet-gefractioneerde heparine in doses die nodig zijn om de werking van een centrale arteriële of veneuze katheter te waarborgen;
  • Leeftijd tot 18 jaar;
  • zwangerschap;
  • Borstvoeding;
  • Overgevoeligheid voor het medicijn.

Aanvullende contra-indicaties afhankelijk van de dosis Xarelto:

  • 2,5 mg tabletten: behandeling van ACS met bloedplaatjesaggregatieremmers bij patiënten die een beroerte of voorbijgaande ischemische aanval hebben gehad;
  • Tabletten 15 en 20 mg: aandoening of verwonding geassocieerd met een hoog risico op ernstige bloeden, bijvoorbeeld recent hoofd of ruggenmergletsel, onlangs overgedragen en de beschikbare maagzweer, diagnose of vermoedelijke spataderen slokdarm, intracraniale bloeding, maligne tumor met hoog risico bloeding, oogchirurgie, spinale of hersenbloeding of vasculaire pathologie hersenen / ruggenmerg vaten, arterioveneuze misvorming.

Met uiterste voorzichtigheid wordt Xarelto gebruikt in de volgende gevallen:

  • Verhoogd risico op bloeden: vasculaire retinopathie, verergering of recente acute maagzweer en 12 duodenale ulcera, bronchiëctasieën of pulmonaire bloeding geschiedenis, ongecontroleerde ernstige arteriële hypertensie, aangeboren of verworven neiging tot bloeden, ziekten van de hersenen of het ruggenmerg, overgebrachte vaartuigen onlangs intracraniële of intracerebrale bloeding, recente chirurgie aan de ogen, het ruggenmerg of hersenen;
  • Nierfalen met matige ernst (CC 30-49 ml / minuut) bij patiënten die geneesmiddelen krijgen die de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma verhogen;
  • Ernstig nierfalen (CC van 15 tot 29 ml / minuut);
  • Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden (bijvoorbeeld antibloedplaatjesmiddelen of andere antitrombotische middelen, niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen);
  • Het gelijktijdig gebruik van systemische antischimmelmiddelen van de azoolgroep (bijvoorbeeld ketoconazol) of proteaseremmers van humaan immunodeficiëntievirus.

Dosering en toediening

Xarelto 2,5 mg wordt 2 maal daags 1 tablet ingenomen, ongeacht de maaltijd.

Het geneesmiddel wordt zo snel mogelijk na stabilisatie van de toestand van de patiënt met USC voorgeschreven (inclusief de procedure van revascularisatie), niet eerder dan 24 uur na ziekenhuisopname, na het einde van parenterale toediening van anticoagulantia.

Ook patiënten toegediend aspirine (ASA) in een dagelijkse dosis van 75-100 mg ASA of 75-100 mg / dag in combinatie met clopidogrel 75 mg / dag of ticlopidine van de normale dagelijkse dosering.

De duur van de behandeling is 12 maanden, voor individuele patiënten kan deze worden verlengd tot 24 maanden. De gehele behandelingsperiode moet regelmatig de verhouding van het risico op ischemische gebeurtenissen en bloeding beoordelen.

In het geval van het overslaan van de volgende dosis om de dosis te verdubbelen zou dit niet moeten zijn, moet u de volgende dosis op het geplande tijdstip innemen.

Xarelto 10 mg 1 tablet per dag ingenomen, ongeacht de maaltijd. Als hemostase wordt bereikt, moet de eerste tablet 6-10 uur na de operatie worden ingenomen.

  • Na een grote knieoperatie - 2 weken;
  • Na een grote operatie aan het heupgewricht - 5 weken.

Als u een andere prima mist, moet u onmiddellijk een pil nemen en de volgende dag de behandeling voortzetten zoals eerder.

Xarelto 15 en 20 mg wordt ingenomen tijdens de maaltijd.

Voor de preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong, wordt het geneesmiddel 20 mg 1 keer per dag voorgeschreven, voor nierfalen 15-20 mg 1 keer per dag.

Bij de behandeling van DVT en PE, en de preventie van hun recidieven, gedurende de eerste 3 weken, wordt 15 mg tweemaal daags voorgeschreven, daarna wordt de dosis verhoogd tot 20 mg 1 keer per dag.

De maximaal toelaatbare dagelijkse doses: tijdens de behandeling - 30 mg (tijdens de eerste 3 weken), met verdere profylaxe - 20 mg.

De duur van de behandeling in elk geval wordt individueel bepaald, na een zorgvuldige beoordeling van de verhouding tussen de voordelen van de therapie en de mogelijke risico's van bloedingen. Het minimumtarief is 3 maanden en is gebaseerd op de beoordeling van omkeerbare factoren, zoals trauma, eerdere operatie, de periode van immobilisatie. De arts kan besluiten om de duur van de behandeling te verlengen in het geval van de ontwikkeling van idiopathische longembolie of DVT, of na het bepalen van permanente risicofactoren.

Als een andere patiënt een patiënt die Xarelto gebruikte in een dosis van 2 mg / dag 15 mg per dag miste, is het noodzakelijk om de gemiste dosis zo snel mogelijk in te nemen om een ​​dagelijkse dosis van 30 mg te bereiken, d.w.z. Beide pillen kunnen tegelijkertijd worden ingenomen. De volgende dag moet u de normale inname voortzetten in overeenstemming met de aanbevolen modus.

Als een andere patiënt een patiënt die Xarelto heeft ingenomen met een dosis van 20 mg eenmaal per dag heeft overgeslagen, moet hij het geneesmiddel onmiddellijk innemen en de normale dag de volgende dag voortzetten volgens het voorgeschreven regime.

Alle patiënten die moeite hebben met het doorslikken van hele tabletten, kunnen worden geplet of gemengd met water / vloeibaar voedsel (bijvoorbeeld appelmoes) vlak voor het innemen.

Indien nodig kan een geplette tablet met een kleine hoeveelheid water worden ingebracht via een maagsonde (waarvan de positie moet worden overeengekomen met de arts), waarna een beetje water moet worden ingebracht om de resten van het preparaat van de sondewanden af ​​te spoelen. Na inname van Xarelto in een dosis van 15 of 20 mg, moet u onmiddellijk enterale voeding nemen.

Bijwerkingen

  • Hematopoëtisch systeem: vaak - bloedarmoede, zelden - trombocytose (inclusief verhoogd aantal bloedplaatjes) *;
  • Cardiovasculair systeem: vaak - hematoom, arteriële hypotensie; niet vaak - tachycardie;
  • Het spijsverteringsstelsel: vaak - pijn in het maag-darmkanaal, dyspepsie, gastro-intestinale bloeding (waaronder rectaal), misselijkheid, bloedend tandvlees, diarree, braken *, constipatie *; zelden - droge mond;
  • Zenuwstelsel: vaak - duizeligheid en hoofdpijn; niet vaak - syncope op korte termijn, intracerebrale en intracraniële bloeding;
  • Orgaan van het gezichtsvermogen: vaak - bloeding in het oog (inclusief conjunctiva);
  • Lever: zelden - functionele leveraandoening; zelden geelzucht;
  • Urogenitaal systeem: nierfalen (inclusief een toename van de concentratie van creatinine en ureum) *, bloeding uit het urogenitale kanaal (inclusief menorragie en hematurie **);
  • Immuunsysteem: zelden - allergische dermatitis, allergische reacties;
  • Ademhalingsstelsel: vaak - bloedspuwing, nasale bloeding;
  • Musculoskeletal systeem: vaak - pijn in de ledematen *; zelden - hemarthrosis; zelden - bloeding in de spieren;
  • Huid- en onderhuidaandeel: vaak: huid- en onderhuidse bloedingen, huiduitslag, ecchymose, jeuk; zelden - gegeneraliseerde pruritus, urticaria;
  • Van het lichaam als geheel: verslechtering van het algemene welzijn (waaronder zwakte en asthenie), perifeer oedeem, koorts *; zelden - malaise en angst; zelden, lokaal oedeem *;
  • Laboratoriumindicatoren: vaak - verhoogde transaminasewaarden; zelden - een toename van de activiteit van alkalische fosfatase, lipase, amylase, gamma-glutamyltransferase en lactaatdehydrogenase *, een verhoging van de concentratie van bilirubine; zelden, een toename van de concentratie geconjugeerd bilirubine (inclusief met een gelijktijdige toename van de activiteit van alanine-aminotransferase);
  • Ander: vaak - overmatig hematoom met blauwe plekken, bloedingen na de ingrepen (waaronder bloedingen van een wond en postoperatieve anemie); zelden - ontslag uit een wond *; zelden - vasculair pseudo-aneurysma ***.

* - deze bijwerkingen werden geregistreerd na grote orthopedische operaties.

** - deze bijwerkingen werden geregistreerd bij de behandeling van VTE als zeer frequent bij vrouwen jonger dan 55 jaar.

*** - deze verschijnselen werden als zeldzaam geregistreerd bij de preventie van myocardiaal infarct en plotseling overlijden bij patiënten na acuut coronair syndroom (na het uitvoeren van percutane interventies).

Speciale instructies

Wanneer de spinale / epidurale anesthesie of spinale punctie bij patiënten die bloedplaatjesaggregatieremmers ter voorkoming van trombo-embolische complicaties, is er een mogelijkheid van spinale of epidurale hematomen, wat kan leiden tot permanente verlamming. Vervolgens wordt dit risico toeneemt tijdens gelijktijdige behandeling geneesmiddelen die hemostase, en de toepassing van constante epidurale katheter. Verhoogd risico kan ook leiden tot traumatische spinale of epidurale punctie. Voor de tijdige diagnose van de symptomen van neurologische aandoeningen (bijvoorbeeld disfunctie van de blaas of darmen, gevoelloosheid of zwakte van de benen), patiënten moeten onder medisch toezicht gehouden. De epidurale katheter wordt niet eerder dan 18 uur na de laatste dosis Xarelto verwijderd. Het medicijn wordt niet eerder dan 6 uur na extractie van de katheter voorgeschreven. In het geval van een traumatische punctie, moet rivaroxaban 24 uur worden uitgesteld.

Als een invasieve procedure of operatie noodzakelijk is, moet Xarelto ten minste 24 uur van tevoren worden geannuleerd. Als de procedure / operatie niet kan worden uitgesteld, moet de verhouding tussen het verhoogde risico op bloedingen en de noodzaak van urgente interventie worden geëvalueerd. Na de procedure kunt u het medicijn alleen gebruiken in geval van adequate hemostase en de aanwezigheid van klinische indicatoren.

Patiënten met een risico op het ontwikkelen van maagzweren en / of duodenale ulcera kunnen passende profylactische therapie krijgen.

Ksarelto niet aanbevolen als een alternatief voor niet-gefractioneerde heparine voor onstabiele PE, evenals de noodzaak van een trombolyse of thrombectomy als de werkzaamheid en veiligheid van rivaroxaban in deze klinische situaties zijn niet geïnstalleerd.

Bij gebruik van Xarelto zijn flauwvallen en duizeligheid mogelijk. Patiënten die deze reacties ervaren, dienen af ​​te zien van autorijden en mogelijk gevaarlijke activiteiten uitvoeren.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik van sterke remmers van het iso-enzym CYP3A4 en P-glycoproteïne, een afname van de lever- en nierklaring, een toename van de systemische blootstelling, moeten ze daarom voorzichtig worden gebruikt.

Ketoconazol verbetert het farmacodynamische effect van Xarelto, rifampicine - vermindert.

Het is noodzakelijk om het gelijktijdig gebruik van het medicijn met dronedarone te vermijden, aangezien De klinische gegevens voor het nemen van een dergelijke combinatie zijn beperkt.

Ritonavir verhoogt de maximale concentratie van rivaroxaban 1,6 maal, wat gepaard gaat met een significante toename van de farmacodynamische werking, en daarom wordt deze combinatie niet aanbevolen.

Met het gelijktijdige gebruik van rivaroxaban met enoxaparine-natrium (in een enkele dosis van 40 mg) werd een som-effect waargenomen met betrekking tot de activiteit van de anti-Xa-factor.

Met speciale zorg is het noodzakelijk om andere anticoagulantia te gebruiken, aangezien hoog risico op bloeden.

Wanneer Xarelto werd ingenomen in een dosering van 15 mg in combinatie met clopidogrel (bij een oplaaddosis van 300 mg gevolgd door een onderhoudsdosis van 75 mg), werd geen farmacokinetische interactie opgemerkt, maar in de patiëntensubgroep werd een significante toename van de bloedingstijd gevonden die niet in verband stond met het gehalte aan P-selectine of GPIIb / IIIa-receptor en de mate van aggregatie van bloedplaatjes.

In sommige gevallen is, terwijl naproxen wordt ingenomen in een dosis van 500 mg, een uitgesproken farmacodynamische respons mogelijk.

Bloedplaatjesaggregatieremmers en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (waaronder acetylsalicylzuur) verhogen het risico op bloedingen.

Bij het overbrengen van een patiënt van warfarine naar rivaroxaban en vice versa neemt de protrombinetijd toe.

Indien mogelijk wordt aanbevolen om te voorkomen dat patiënten van fenindion naar rivaroxaban worden overgezet en vice versa De ervaring met deze applicatie is zeer beperkt. Als deze behoefte gerechtvaardigd is, is het dagelijks noodzakelijk om het farmacodynamische effect van geneesmiddelen (protrombinetijd, MHO) te controleren onmiddellijk voordat de volgende dosis Xarelto wordt ingenomen.

Algemene voorwaarden voor opslag

Bewaren bij temperaturen tot 30 ºС buiten het bereik van kinderen.

Houdbaarheid - 3 jaar.

Heb je een fout in de tekst gevonden? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter.

Publicaties Over De Verzorging Van Spataderen

Waarom worden witte bloedcellen verlaagd en wat betekent dit?

Een laag aantal witte bloedcellen wordt leukopenie genoemd. Omdat leukocyten in het lichaam verantwoordelijk zijn voor beschermende functies, leidt hun lage niveau tot een afname van de immuniteit.

Hoeveel mensen leven er na een cardiale bypass-operatie, beoordelingen van de behandelmethode

Coronaire ziekte houdt vernauwing in van de lumen in de bloedvaten, verminderde bloedtoevoer naar het myocardium, gebrek aan zuurstof, weefselsterfte, hartaanval en overlijden.