Anticoagulantia: essentiële medicijnen

Complicaties veroorzaakt door trombose van bloedvaten - de belangrijkste doodsoorzaak bij hart- en vaatziekten. Daarom wordt in de moderne cardiologie groot belang gehecht aan het voorkomen van de ontwikkeling van trombose en embolie (occlusie) van bloedvaten. Bloedstolling in zijn eenvoudigste vorm kan worden weergegeven als de interactie van twee systemen: bloedplaatjes (cellen die verantwoordelijk zijn voor de vorming van een bloedstolsel) en eiwitten die zijn opgelost in de bloedplasma-coagulatiefactoren onder de werking waarvan fibrine wordt gevormd. De resulterende trombus bestaat uit een conglomeraat van bloedplaatjes die verstrikt zijn in fibrinefilamenten.

Twee groepen geneesmiddelen worden gebruikt om de vorming van bloedstolsels te voorkomen: antibloedplaatjesagentia en anticoagulantia. Antiplatelet-middelen remmen de vorming van trombocytenstolsels. Anticoagulantia blokkeren enzymatische reacties die leiden tot de vorming van fibrine.

In ons artikel zullen we de belangrijkste groepen van anticoagulantia, indicaties en contra-indicaties voor het gebruik ervan, bijwerkingen.

classificatie

Afhankelijk van het punt van toepassing, worden anticoagulantia van directe en indirecte werking onderscheiden. Directe anticoagulantia remmen de synthese van trombine, remmen de vorming van fibrine uit fibrinogeen in het bloed. Anticoagulantia van indirecte werking remmen de vorming van bloedcoagulatiefactoren in de lever.

Directe coagulanten: heparine en zijn derivaten, directe remmers van trombine, evenals selectieve remmers van factor Xa (een van de bloedstollingsfactoren). Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten.

  1. Vitamine K-antagonisten:
    • Fenindion (feniline);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparine en zijn derivaten:
    • heparine;
    • Antitrombine III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparine (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Directe trombineremmers:
    • Bivalirudine (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Selectieve remmers van factor Xa:
    • Apiksaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamine K-antagonisten

Indirecte anticoagulantia zijn de basis voor de preventie van trombotische complicaties. Hun tabletvorm kan langdurig op een poliklinische basis worden ingenomen. Het is bewezen dat het gebruik van indirecte anticoagulantia de incidentie van trombo-embolische complicaties (hartaanval, beroerte) tijdens atriale fibrillatie en de aanwezigheid van een kunstmatige hartklep vermindert.

Fenilin wordt momenteel niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen. Sincumar heeft een lange periode van actie en hoopt zich op in het lichaam, dus wordt het niet vaak gebruikt vanwege de moeilijkheid om de therapie te beheersen. Het meest voorkomende medicijn uit de groep van vitamine K-antagonisten is warfarine.

Warfarine verschilt van andere indirecte anticoagulantia door het vroege effect (10 tot 12 uur na inname) en door de snelle stopzetting van bijwerkingen bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Het werkingsmechanisme is geassocieerd met het antagonisme van dit medicijn en vitamine K. Vitamine K is betrokken bij de synthese van sommige bloedstollingsfactoren. Onder invloed van warfarine is dit proces verstoord.

Warfarine wordt voorgeschreven om de vorming en groei van veneuze bloedstolsels te voorkomen. Het wordt gebruikt voor langdurige therapie voor atriale fibrillatie en in de aanwezigheid van een intracardiale trombus. In deze omstandigheden is het risico op hartaanvallen en beroertes geassocieerd met blokkering van bloedvaten met losgemaakte stolsels aanzienlijk toegenomen. Het gebruik van warfarine helpt deze ernstige complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak gebruikt na een hartinfarct om recidiverende coronaire catastrofes te voorkomen.

Na prothetische hartkleppen, is het innemen van warfarine noodzakelijk gedurende ten minste enkele jaren na de operatie. Het is het enige antistollingsmiddel dat wordt gebruikt om de vorming van bloedstolsels op kunstmatige hartkleppen te voorkomen. Voortdurend gebruik van dit geneesmiddel is noodzakelijk voor sommige trombofilie, in het bijzonder antifosfolipide-syndroom.

Warfarine wordt voorgeschreven voor gedilateerde en hypertrofische cardiomyopathieën. Deze ziekten gaan gepaard met expansie van de holtes van het hart en / of hypertrofie van de wanden, hetgeen de voorwaarden creëert voor de vorming van intracardiale thrombi.

Bij behandeling met warfarine is het noodzakelijk om de werkzaamheid en veiligheid te evalueren door de INR te controleren - de internationale genormaliseerde ratio. Deze indicator wordt geschat om de 4 - 8 opnameweken. Tegen de achtergrond van de behandeling moet de INR 2,0 - 3,0 zijn. Het handhaven van een normale waarde van deze indicator is erg belangrijk voor het voorkomen van bloedingen enerzijds en verhoogde bloedstolling anderzijds.

Sommige voedingsmiddelen en kruiden verhogen de effecten van warfarine en verhogen het risico op bloedingen. Dit zijn veenbessen, grapefruit, knoflook, gemberwortel, ananas, kurkuma en anderen. Verzwak het anticoagulerende effect van de medicijnsubstantie in de bladeren van kool, spruitjes, Chinese kool, bieten, peterselie, spinazie, sla. Patiënten die warfarine gebruiken, mogen niet weigeren van deze producten, maar moeten ze regelmatig in kleine hoeveelheden nemen om plotselinge schommelingen van het geneesmiddel in het bloed te voorkomen.

Bijwerkingen zijn onder andere bloedingen, bloedarmoede, lokale trombose, hematoom. De activiteit van het zenuwstelsel kan worden verstoord door de ontwikkeling van vermoeidheid, hoofdpijn, smaakstoornissen. Soms is er misselijkheid en braken, buikpijn, diarree, abnormale leverfunctie. In sommige gevallen wordt de huid aangetast, een paarse kleur van de tenen verschijnt, paresthesieën, vasculitis en kilte van de ledematen. Misschien de ontwikkeling van een allergische reactie in de vorm van pruritus, urticaria, angio-oedeem.

Warfarine is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Het mag niet worden voorgeschreven voor aandoeningen geassocieerd met de dreiging van bloedingen (trauma, operatie, ulceratie van inwendige organen en huid). Het wordt niet gebruikt voor aneurysma's, pericarditis, infectieuze endocarditis, ernstige hypertensie. Een contra-indicatie is de onmogelijkheid van adequate laboratoriumcontrole vanwege de ontoegankelijkheid van het laboratorium of de persoonlijkheidskenmerken van de patiënt (alcoholisme, desorganisatie, seniele psychose, enz.).

heparine

Een van de belangrijkste factoren die bloedstolling voorkomen, is antitrombine III. Niet-gefractioneerde heparine bindt zich eraan in het bloed en verhoogt de activiteit van zijn moleculen verschillende keren. Dientengevolge worden reacties gericht op de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten onderdrukt.

Heparine wordt al meer dan 30 jaar gebruikt. Eerder werd het subcutaan geïnjecteerd. Nu wordt aangenomen dat ongefractioneerde heparine intraveneus moet worden toegediend, wat het monitoren van de veiligheid en werkzaamheid van therapie vergemakkelijkt. Voor subcutane toediening worden heparines met laag molecuulgewicht aanbevolen, die we hieronder zullen bespreken.

Heparine wordt meestal gebruikt voor de preventie van trombo-embolische complicaties bij acuut myocardinfarct, inclusief tijdens trombolyse.

Laboratoriumcontroles omvatten bepaling van de geactiveerde partiële tromboplastine stollingstijd. Tegen de achtergrond van heparinebehandeling na 24-72 uur, zou het 1,5-2 keer meer moeten zijn dan het eerste. Het is ook noodzakelijk om het aantal bloedplaatjes in het bloed te regelen om de ontwikkeling van trombocytopenie niet te missen. Typisch, heparinebehandeling duurt 3 tot 5 dagen met een geleidelijke vermindering van de dosis en verdere annulering.

Heparine kan hemorragisch syndroom (bloeding) en trombocytopenie veroorzaken (een daling van het aantal bloedplaatjes in het bloed). Bij langdurig gebruik ervan in grote doses is de kans groot dat zich alopecia (alopecia), osteoporose en hypoaldosteronisme ontwikkelen. In sommige gevallen komen allergische reacties voor, evenals een verhoging van het niveau van alanine-aminotransferase in het bloed.

Heparine is gecontraïndiceerd bij hemorragisch syndroom en trombocytopenie, maagzweer en twaalf zweren van de twaalfvingerige darm, bloeding van de urinewegen, pericarditis en acuut hartaneurysma.

Heparines met laag molecuulgewicht

Dalteparine, enoxaparine, nadroparine, parnaparine, sulodexide, bemiparine worden verkregen uit ongefractioneerde heparine. Ze verschillen van de laatste in kleinere moleculen. Dit verhoogt de veiligheid van geneesmiddelen. De werking wordt langer en voorspelbaarder, dus het gebruik van heparines met laag moleculair gewicht vereist geen laboratoriummonitoring. Het kan worden uitgevoerd met behulp van vaste doses - spuiten.

Het voordeel van heparines met laag molecuulgewicht is de effectiviteit ervan bij subcutane toediening. Bovendien hebben ze een significant lager risico op bijwerkingen. Daarom verplaatsen heparinederivaten op dit moment heparine uit de klinische praktijk.

Heparines met laag molecuulgewicht worden gebruikt om trombo-embolische complicaties tijdens operaties en diepe veneuze trombose te voorkomen. Ze worden gebruikt bij patiënten die op bedrust zijn en een hoog risico op dergelijke complicaties hebben. Bovendien worden deze geneesmiddelen op grote schaal voorgeschreven voor onstabiele angina en myocardinfarct.

De contra-indicaties en bijwerkingen van deze groep zijn dezelfde als die van heparine. De ernst en frequentie van bijwerkingen is echter veel minder.

Directe trombineremmers

Directe trombineremmers, zoals de naam aangeeft, inhiberen trombine rechtstreeks. Tegelijkertijd remmen ze de bloedplaatjesactiviteit. Het gebruik van deze geneesmiddelen vereist geen laboratoriummonitoring.

Bivalirudine wordt intraveneus toegediend bij een acuut myocard infarct om trombo-embolische complicaties te voorkomen. In Rusland is dit medicijn nog niet toegepast.

Dabigatran (Pradaksa) is een getabletteerd middel om het risico op trombose te verminderen. In tegenstelling tot warfarine heeft het geen interactie met voedsel. Er wordt nog steeds onderzoek gedaan naar dit medicijn in het geval van constante atriale fibrillatie. Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik in Rusland.

Selectieve remmers van factor Xa

Fondaparinux bindt aan antitrombine III. Een dergelijk complex inactiveert de X-factor intensief, waardoor de intensiteit van trombusvorming wordt verminderd. Hij wordt subcutaan benoemd met acuut coronair syndroom en veneuze trombose, waaronder longembolie. Het medicijn veroorzaakt geen trombocytopenie en leidt niet tot osteoporose. Laboratoriumcontrole van de beveiliging is niet vereist.

Fondaparinux en bivalirudine zijn met name geïndiceerd bij patiënten met een verhoogd risico op bloedingen. Door de frequentie van bloedstolsels in deze groep patiënten te verminderen, verbeteren deze geneesmiddelen de prognose van de ziekte aanzienlijk.

Fondaparinux wordt aanbevolen voor gebruik bij acuut myocardiaal infarct. Het kan niet alleen met angioplastiek worden gebruikt, omdat het het risico op bloedstolsels in de katheters verhoogt.

Klinische proeven met remmers van factor Xa in de vorm van tabletten.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn bloedarmoede, bloeding, buikpijn, hoofdpijn, pruritus, verhoogde transaminase-activiteit.

Contra-indicaties - actieve bloeding, ernstig nierfalen, intolerantie voor de componenten van het geneesmiddel en infectieuze endocarditis.

Xarelto: een monografisch innovatief oraal anticoagulans

SECTIE 2
XARELTO®: INNOVATIEF MONDELING ANTIKOAGULANT

synopsis

  • Xarelto® is een direct specifieke selectieve remmer van de Xa-factor, die fungeert als een sleutelfactor in de coagulatiecascade.
  • Factor Xa katalyseert de omzetting van protrombine in trombine. Xarelto® heeft geen direct effect op trombine, maar reguleert de vorming van trombine door factor Xa te remmen.
  • Anders dan indirecte remmers van factor Xa remt Xarelto® direct zowel vrije als fibrine-geassocieerde factor Xa en het protrombinasecomplex.
  • Xarelto ® heeft voorspelbare farmacodynamica en farmacokinetiek.
  • Xarelto ® heeft een goede balans tussen voordelen en risico's in een breed scala van doses.

Xarelto®: directe factor Xa-remmer

Xarelto ® (rivaroxaban) is de eerste directe remmer van de Xa-factor. Hij is een van de vertegenwoordigers van een nieuwe generatie geneesmiddelen die is ontworpen om te voldoen aan de klinische behoefte aan de preventie van VTE bij volwassen patiënten die een geplande heup- of knievervanging ondergingen. Xarelto ® is ook ontwikkeld voor gebruik bij patiënten met een hoog risico op longembolie. Xarelto wordt eenmaal daags voorgeschreven, 1 tablet van 10 mg, ongeacht leeftijd, geslacht, etniciteit of lichaamsgewicht, voor volwassen patiënten die een geplande vervanging van het heup- of kniegewricht ondergaan. Aanpassen van de dosis is niet verplicht. Het voordeel van het medicijn is dat patiënten niet op zichzelf hoeven te worden getraind om injecties uit te voeren.

De farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van Xarelto® zijn voorspelbaar, zoals is aangetoond in onderzoeken met gezonde volwassen vrijwilligers en volwassen patiënten die een geplande heup- of knievervanging hadden ondergaan 42. Xarelto® wordt snel geabsorbeerd, wat zorgt voor een snel begin van de actie. Maximale concentratie in bloedplasma (Cs) wordt binnen 2-4 uur na orale toediening bereikt. De absolute biologische beschikbaarheid van Xarelto® bij inname met een dosis van 10 mg is hoog (80-100%) 43. De uiteindelijke halfwaardetijd is gemiddeld 7-11 uur.

Volgens de resultaten van Fase II-onderzoeken om de optimale dosis te bepalen, bleek Xarelto ® een brede therapeutische gang te hebben: een breed dosisinterval wordt opgemerkt tussen het begin van het anticoagulerende effect en de ontwikkeling van bloeding 44-46.

De huidige controle van de stolling en het aantal bloedplaatjes is niet vereist. Bovendien heeft Xarelto ® een gunstig interactieprofiel (zie rubriek 5), het kan tijdens de maaltijd of op een lege maag worden gebruikt. 43.47.

Werkingsmechanisme Xarelto®

Xarelto ® is een direct-specifieke zeer selectieve remmer van de Xa-factor, een enzym dat fungeert als een sleutelpunt in de coagulatiecascade (figuur 2). Gedurende vele jaren werd het concept van bloedcoagulatie gepresenteerd in de vorm van een cascade met twee duidelijke uitgangspunten: de interne en externe paden. De evolutie van kennis over eiwitten en cellen die betrokken zijn bij de bloedstolling heeft echter geleid tot de creatie van een cellulair stollingsmodel, dat gebaseerd is op een goed begrip van de interactie van cellulaire activiteit en coagulatie-eiwitten, en resulteert in de vorming van een bloedstolsel. In de beginfase activeert de weefselfactor (TF) die is geassocieerd met het celmembraan factor VII en transformeert het in de UPA-factor, wat leidt tot de vorming van het TF-VIta-complex. Het aan het celmembraan gebonden TF - ILA-complex activeert de factoren IX en X.

Factor Xa zet een kleine hoeveelheid protrombine (factor II) om in trombine (factor Na), dat vervolgens factor V en VIII activeert. In de propagatiefase wordt een protrombinasecomplex bestaande uit factor Va, fosfolipiden, calciumionen en factor Xa gevormd. Dit complex zet een grote hoeveelheid protrombine om in trombine, wat de "trombineplaxie" wordt genoemd. Elk factor Xa-molecuul produceert ongeveer 1000 trombine 50-moleculen.

Net als in het model van de interne / externe routes van de coagulatiecascade en in het celmodel van coagulatie, speelt de activering van factor X met omzetting in Xa een leidende rol, aangezien dit zelfs vóór de vorming van trombine optreedt. Xarelto® heeft dus geen direct effect op trombine, het reguleert de vorming ervan door de werking van factor Xa te blokkeren en blokkeert de activiteit van trombine niet.

Fig. 2. Het mechanisme van bloedcoagulatie. TF-weefselfactor

De enige bekende functies van factor Xa zijn deelname aan het proces van coagulatie en ontsteking. Daarentegen bezit trombine anticoagulerende en ontstekingsremmende eigenschappen, neemt het deel aan fibrinolyse (het indirect activeren van proteïne C door het systeem van trombine-trombomoduline) naast zijn procoagulerende en pro-inflammatoire activiteit 34. Daarom kan theoretisch, de schending van trombine met een grotere waarschijnlijkheid dan remming van factor Xa werken, onvoorspelbare pleiotropische effecten voorbij de limieten van coagulatie veroorzaken. 34

Aangezien één molecule van factor Xa de vorming van ongeveer 1000 moleculen trombine 50 veroorzaakt, verschaft remming van factor Xa theoretisch een krachtiger manier om de vorming van fibrine te beheersen dan de inactivering van trombine. Remming van factor Xa vermindert de vorming van trombine, in plaats van de katalytische activiteit ervan, en daarom wordt verwacht dat het (remming) de regulerende functies van trombine bij het regelen van hemostase, inclusief celproliferatie en activering van bloedplaatjes 51, niet zal moduleren.

Xarelto ® remt zowel vrije als fibrine-geassocieerde factor Xa, evenals het protrombinasecomplex. Dit is in tegenstelling tot de indirecte factor Xa-remmer fondaparinux, die de activiteit van factor Xa onderdrukt door binding aan antitrombine en de werking ervan versterkt, en de geassocieerde factor Xa in het protrombinecomplex niet kan onderdrukken. Of een dergelijke werking van Xarelto ® een bredere remming van factor Xa oplevert, is een kwestie die meer gedetailleerd onderzoek vereist. Het Xarelto®-molecuul is veel kleiner in omvang dan het fondaparinux-antitrombinecomplex, wat klinische voordelen kan hebben, omdat Xarelto® efficiënter in de trombus kan doordringen dan fondaparinux gebonden aan het antitrombine 33.

Voorspelbare farmacokinetiek en farmacodynamiek

Zoals aangetoond in onderzoeken met gezonde vrijwilligers en patiënten die een geplande knie- of heupprothese hebben ondergaan, heeft Xarelto een voorspelbaar farmacokinetisch profiel. Het geneesmiddel wordt snel geabsorbeerd na orale toediening, Cs wordt bereikt binnen 2-4 uur 42. Absolute biologische beschikbaarheid is hoog (80-100%) 43. De tijd evenredig met de dosis om plasmaconcentratie te bereiken met een uiteindelijke halfwaardetijd van 7-11 uur in de onveranderde vorm werd genoteerd. Belangrijke farmacokinetische kenmerken van Xarelto® worden getoond in Tabel 3.

Bovendien bleek Xarelto ® volgens het uitgevoerde onderzoek:

  • accumuleert niet bij het ontvangen van herhaalde doses van het medicijn
  • kan ongeacht de voedselinname worden gebruikt, omdat de pH van de maag de absorptie niet beïnvloedt
  • minimaal interacties met andere geneesmiddelen bij gelijktijdige toediening, waaronder naproxen (500 mg), acetylsalicylzuur (500 mg), clopidogrel (300 mg oplaaddosis, gevolgd door een onderhoudsdosis van 75 mg) 43
  • handhaaft efficiëntie bij extreme lichaamsmassawaarden 42,52,53
  • heeft geen significante variabiliteit in farmacokinetiek afhankelijk van geslacht, leeftijd en etniciteit 42
  • weergegeven op twee manieren
  • vormt geen significante actieve circulerende metabolieten 54.

Tabel 3. Farmacokinetische eigenschappen van Xarelto®

Factor Xa-remmers (fondaparinux, rivaroxaban, apixaban)

1. Werkingsmechanisme: fondaparinux is een synthetisch pentasaccharide dat bindt aan antitrombine; rivaroxaban, apixaban en edoksaban (niet geregistreerd in de Russische Federatie) - remmer factor Xa zonder de deelname van antitrombine.

2. Monitoring van het antistollingseffect is niet vereist. Na 2-4 uur na inname van rivaroxaban (waarbij apixaban een zwakker effect geeft) wordt bij de meeste patiënten een toename van de protrombinetijd waargenomen (met automatische berekening van de INR kan dit> 2 zijn), evenals APTT (gewoonlijk tot 50 sec.); de trombinetijd blijft binnen het normale bereik (in tegenstelling tot dabigatran). Als het noodzakelijk is om een ​​spoedoperatie uit te voeren met een hoog risico op bloedingen, moet de protrombinetijd worden bepaald (verlenging boven de referentiewaarden wijst op een aanhoudend anticoagulerend effect). Het effect van rivaroxaban en apixaban kan worden bepaald door de activiteit van anti-Xa te bepalen met behulp van geschikte kalibrators (zonder exogeen antitrombine).

3. Contra-indicaties: dezelfde als voor heparine (met uitzondering van HIT), evenals zwangerschap en borstvoeding. Dabigatran is gecontraïndiceerd voor nierfalen met 80 jaar oude creatinineklaring, waarbij amiodaron of verapamil wordt gebruikt en in sommige gevallen bij patiënten met een verminderde nierfunctie (GFR 30-50 ml / min). Gelijktijdig gebruik van dabigatran en andere anticoagulantia (met uitzondering van UFH in doses die worden gebruikt om centrale katheters door te spoelen), plaatjesaggregatieremmers, trombolytica of dextranen kunnen het risico op bloedingen vergroten.

Bij patiënten met een creatinineklaring van 15-49 ml / min of een hoog risico op bloedingen (vooral uit het maagdarmkanaal), dient de dosis rivaroxaban te worden verlaagd. De dosis apixaban moet worden verlaagd als 2 van de 3 criteria aanwezig zijn: leeftijd> 80 jaar oud, gewicht ≤ 60 kg en creatininegehalte> 133 μmol / l. Verminder de dosis edoxaban bij personen met een creatinineklaring van 15-50 ml / min, evenals bij personen met een lichaamsgewicht van ≤60 kg.

4. Principes van het stoppen van het gebruik vóór de operatie → tabel. 2,34-2. Als een urgente operatie noodzakelijk is bij patiënten die rivaroxaban of apixaban gebruiken, overweeg dan het gebruik van een concentraat van factoren van het protrombinecomplex (PDA). Als het nodig is om de remmer van factor Xa te annuleren vóór de operatie, gebruik dan geen overgangstherapie met heparine, behalve voor patiënten met een hoog trombotisch risico (→ tabel 2.34-8). De ontvangst van deze geneesmiddelen kan worden hervat na 6-8 uur na de operatie, wat gepaard gaat met een laag risico op hemorragische complicaties en in geval van een hoog risico op hemorragische complicaties, na 48-72 uur..

Wat is het verschil tussen anticoagulantia van een nieuwe generatie en hun voorgangers?

Preparaten die in staat zijn het werk van het menselijke bloedstollingssysteem te vertragen, worden anticoagulantia genoemd.

Hun werking is te wijten aan de remming van het metabolisme van die stoffen die verantwoordelijk zijn voor de productie van trombine en andere componenten die in staat zijn om een ​​bloedstolsel in het vat te vormen.

Ze worden bij veel ziektes gebruikt, waarbij het risico op bloedstolsels in het veneuze systeem van de onderste extremiteiten, het vasculaire systeem van het hart en de longen toeneemt.

Ontdekkingsgeschiedenis

De geschiedenis van anticoagulantia begon in het begin van de twintigste eeuw. In de jaren vijftig van de vorige eeuw was een geneesmiddel dat in staat was het bloed te verdunnen, met de werkzame stof cumarine, al in de medische wereld terechtgekomen.

Warfarine (WARFARIN) was het eerste gepatenteerde anticoagulans en het was uitsluitend bedoeld voor het ratten van ratten, omdat het medicijn als uiterst giftig voor mensen werd beschouwd.

Dus in 1955 begon Warfarin te worden voorgeschreven aan patiënten na een hartinfarct. Tot op de dag van vandaag staat Warfarin op nummer 11 van de meest populaire anticoagulantia van onze tijd.

Directe en indirecte anticoagulantia

Anticoagulantia van directe en indirecte werking - essentiële medicijnen in de geneeskunde

Anticoagulantia zijn chemicaliën die de viscositeit van het bloed kunnen veranderen, met name het remmen van stollingsprocessen. Afhankelijk van.

Nieuwe generatie anticoagulantia

Maar de farmaceutische vooruitgang staat niet stil. Het beste en effectieve anticoagulans is en wordt nog steeds ontwikkeld, met een minimumaantal contra-indicaties en bijwerkingen, zonder de INR en anderen te hoeven controleren.

In de afgelopen twintig jaar zijn anticoagulantia van een nieuwe generatie verschenen.

Overweeg hun werkingsmechanisme en de belangrijkste verschillen in vergelijking met hun voorgangers.

Ten eerste proberen wetenschappers in de synthese van nieuwe medicijnen de volgende verbeteringen te bereiken:

  • universaliteit, dat wil zeggen, het vermogen om één medicijn voor verschillende ziekten te nemen;
  • de aanwezigheid van de orale vorm;
  • het vergroten van de controleerbaarheid van hypocoagulatie, het minimaliseren van extra controle;
  • geen noodzaak voor dosisaanpassing;
  • uitbreiding van het bereik van potentiële patiënten voor wie het gebruik van dit medicijn noodzakelijk is, maar dat gecontraïndiceerd was;
  • de mogelijkheid om een ​​anticoagulans door kinderen te ontvangen.

Sommige nieuwe orale anticoagulantia hebben een volledig uniek effect op het bloedstollingssysteem.

En ook van invloed op andere stollingsfactoren, in tegenstelling tot andere geneesmiddelen.

Bijvoorbeeld, nieuw gesynthetiseerde stoffen reageren op de P2Y12 ADP-plaatjesreceptor, remmingsfactor FXa, Xa, zijn IgG-klasse immunoglobulinen, enzovoort.

Voors en tegens van nieuwe generatie drugs

NOA (nieuwe orale anticoagulantia) hebben verschillende voordelen ten opzichte van hun voorgangers. Afhankelijk van het medicijn en zijn groep, bestaan ​​de volgende positieve innovaties:

  • verminderde kans op intracraniale en fatale bloedingen;
  • de incidentie van embolie is niet hoger in stamouders, en soms zelfs lager;
  • de mogelijkheid van een relatief veilige ontvangst van NOA, als warfarine verboden is;
  • snel begin en beëindiging (ongeveer twee uur);
  • omkeerbare remming van de vrije trombine-gerelateerde factor en trombine zelf;
  • gebrek aan interactie met oteokaltsin en GLA-eiwit;
  • lage impact van voedsel en andere gebruikte drugs;
  • korte halfwaardetijd (ongeveer 5-16 uur).

Er zijn echter een aantal nadelen in moderne anticoagulantia, zoals:

  1. De noodzaak van regelmatige toelating van een aantal NOA. Sommige oude anticoagulantia mochten een paar trucjes overslaan, omdat ze een langdurig effect hadden, wat niet leidde tot een abrupte verandering in het aantal bloedcellen.
  2. Gebrek aan gevalideerde tests voor het stoppen van een behandeling met een antistollingstherapie of voor het controleren van de therapietrouw.
  3. De aanwezigheid van een groot aantal tests voor elk van de nieuwe anticoagulantia.
  4. Intolerantie voor sommige nieuwe geneesmiddelen bij patiënten die vergelijkbare anticoagulantia van de oudere generatie hebben gebruikt zonder bijwerkingen.
  5. Misschien een verhoogd risico op gastro-intestinale bloedingen.
  6. Hoge kosten

Hoe medisch Varifort het meest effectief en veilig kan worden toegepast. Tips en instructies, beoordelingen en analyses, en nog veel meer in ons materiaal.

NOA indirecte actie

Nieuwe indirecte anticoagulantia beïnvloeden op de een of andere manier het metabolisme van vitamine K.

Alle anticoagulantia van dit type zijn verdeeld in twee groepen: monocoumarins en dicoumarins.

Op een bepaald moment werden geneesmiddelen zoals Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin en anderen ontwikkeld en vrijgegeven.

Sindsdien zijn er geen fundamenteel nieuwe stoffen ontwikkeld die het niveau van vitamine K beïnvloeden.

Degenen die indirecte anticoagulantia gebruiken, moeten:

  • bereken de dagelijkse inname van vitamine K;
  • controleer regelmatig de INR;
  • het niveau van hypocoagulatie met intercurrente ziekten kunnen veranderen;
  • controleer de mogelijke scherpe aanvang van symptomen van interne bloedingen, waarbij u in de nabije toekomst onmiddellijk contact kunt opnemen met een arts en kunt overschakelen naar een andere groep anticoagulantia.

Maar anticoagulantia zijn niet strikt onderverdeeld in geneesmiddelen van directe en niet directe actie. Er zijn verschillende groepen stoffen die de eigenschappen hebben van dunner worden, op een of andere manier, van bloed. Bijvoorbeeld enzymatische anticoagulantia, bloedplaatjesaggregatieremmers en andere.

Dus de nieuwe antibloedplaatjes Brillint verscheen op de markt. De werkzame stof is ticagrelor. Een vertegenwoordiger van de klasse cyclopentyl-triazolopyrimidinen is een omkeerbare antagonist van de P2U-receptor.

NOA directe actie

De volgende geneesmiddelen worden geclassificeerd als indirecte anticoagulantia.

dabigatran

Een nieuwe anticoagulant directe remmer van trombine. Dabigatran etexilaat is een voorloper van laag moleculair gewicht van de actieve vorm van dabigatran. De stof remt vrij trombine, fibrine-bindend trombine en aggregatie van bloedplaatjes.

Meestal gebruikt voor de preventie van veneuze trombo-embolie, in het bijzonder na gewrichtsvervanging.

In de apotheek kunt u een geneesmiddel vinden met de werkzame stof dabigatran - Pradaksa. Verkrijgbaar in capsulevorm, met 150 mg dabigatran etexilaat per capsule.

rivaroxaban

Zeer selectieve remmer van factor Xa. Rivaroxaban kan dosisafhankelijke APTT en het resultaat van HepTest verhogen. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is ongeveer 100%. Vereist geen monitoring van bloedparameters. De variatiecoëfficiënt van individuele variabiliteit is 30-40%.

Een van de helderste vertegenwoordigers van het geneesmiddel dat rivaroxaban bevat, is Xarelto. Verkrijgbaar in tabletten van 10 mg van de werkzame stof in elk.

apixaban

Het geneesmiddel kan worden voorgeschreven aan patiënten die gecontraïndiceerd zijn in de inname van vitamine K-antagonisten.

In vergelijking met acetylsalicylzuur heeft het een lage kans op embolie. Apixaban remt selectief de stollingsfactor FXa. In principe voorgeschreven na geplande endoprothese van het knie- of heupgewricht.

Beschikbaar onder de naam Eliquis. Heeft een orale vorm.

Edoksaban

Het medicijn behoort tot de nieuwste klasse van snelwerkende remmers van factor Xa. Als resultaat van klinische studies werd onthuld dat Edoxaban dezelfde mogelijkheid heeft om de vorming van bloedstolsels met warfarine te voorkomen.

En tegelijkertijd heeft het een beduidend lagere kans op bloedingen.

Kenmerk van het nemen van deze medicijnen

Het moet zorgvuldig worden voorgeschreven aan patiënten van hoge leeftijd, met een significante afwijking van het gewicht van de norm, met verminderde nierfunctie, ziekten geassocieerd met onjuiste functie van de bloedsomloop.

Een van de kenmerken van veel nieuwe anticoagulantia is hun snelheid en snelle halfwaardetijd. Dit suggereert dat het uiterst voorzichtig moet zijn om het pilregime na te leven. Omdat zelfs het overslaan van één pil kan leiden tot complicaties.

Voor de resulterende bloeding, als gevolg van een behandeling met bepaalde anticoagulantia, is er een specifieke behandeling.

Bijvoorbeeld, bij bloeden als gevolg van Rivaroxaban, wordt aan een patiënt protrombineconcentraat of vers bevroren plasma voorgeschreven. Wanneer bloed verloren gaat door Dabigatran, wordt hemodialyse uitgevoerd, recombinant FVIIa.

bevindingen

De ontwikkeling van nieuwe anticoagulantia gaat nog steeds door. Nog steeds niet opgeloste problemen met bijwerkingen in de vorm van bloeden.

Zelfs sommige nieuwe medicijnen hebben controle nodig.

Het aantal contra-indicaties, hoewel verminderd, maar niet volledig geëlimineerd. Sommige medicijnen hebben nog steeds een licht verhoogde toxiciteit.

Daarom blijven wetenschappers zoeken naar een universele remedie met hoge biologische beschikbaarheid, gebrek aan tolerantie, absolute veiligheid en intellectuele regulatie van het protrombinegehalte in het bloed, afhankelijk van andere factoren die het beïnvloeden.

Een belangrijk aspect is de aanwezigheid van het geneesmiddel-tegengif, indien nodig, een onmiddellijke operatie uitvoeren.

Niettemin hebben de nieuwe drugs, in vergelijking met de drugs van de vorige eeuw, zeer merkbare positieve verschillen, die spreekt van het titanenwerk van wetenschappers.

Factor ha wat is

Hoe beïnvloedt de zeldzaamste bloedgroep het karakter van een persoon?

Al vele jaren tevergeefs worstelen met hypertensie?

Het hoofd van het Instituut: "Je zult versteld staan ​​hoe gemakkelijk het is om hypertensie te genezen door het elke dag te nemen.

Menselijk bloed is een vloeibaar bindweefsel van de interne omgeving van het lichaam, dat bestaat uit plasma en cellen (rode bloedcellen, bloedplaatjes, leukocyten). De belangrijkste functie ervan is om de vitale functies van het lichaam te behouden. Bloed kan worden onderverdeeld in 4 groepen: 0 (eerste), die geen antigenen in plasmacellen heeft; A (tweede) met antigeen A; B (derde) met antigeen B; AB (vierde), die antigenen A en B heeft. Elke groep heeft een positieve of negatieve Rh-factor - een bepaald lipoproteïne uit rode bloedcellen. Als het in een persoon aanwezig is, wordt de bloedgroep als positief beschouwd, als deze afwezig is en vervolgens negatief.

Voor de behandeling van hypertensie gebruiken onze lezers met succes ReCardio. Gezien de populariteit van deze tool, hebben we besloten om het onder uw aandacht te brengen.
Lees hier meer...

De bloedgroep van een persoon verandert niet gedurende het hele leven en bepaalt zijn karaktereigenschappen. De vierde bloedgroep bestaat uit AB-antigenen, daarom wordt het ook gemengd genoemd. De meest voorkomende Rh-factor is positief (85%), dus het is ook kenmerkend voor mensen met 4 groepen.

Mysterious 4 group: hoe is het ontstaan?

Tegenwoordig zijn er verschillende hypothesen over de vorming van 4 bloedgroepen. Dit is de impact van voedsel, het mengen van rassen, antivirus.

Interraciale bonden. Er wordt aangenomen dat het bloed van AB (IV) het resultaat is van het mengen van verschillende rassen. Omdat interraciale bonden van mannen en vrouwen niet lang geleden de norm werden, is de compatibiliteit van antigenen A en B nog niet eerder onderzocht. Het wordt ook als uiterst zeldzaam beschouwd dat 2 en 3 groepen 4 zouden vormen. Dat is de reden waarom er zo weinig mensen zijn met dit bloed.

Te beschermen tegen virussen. Volgens de volgende hypothese werd deze groep gevormd als een gevolg van de impact van virale infecties op het menselijk lichaam. De virussen van mazelen, pneumonie, rabiës en rodehond begonnen slechts 500 jaar geleden mensen aan te vallen. Als gevolg hiervan begon het afweersysteem van het lichaam de samenstelling van het eiwit in het plasma te veranderen om virussen tegen te gaan. Daarom verscheen compatibiliteit van antigeen A en antigeen B.

De impact van voedsel. De derde hypothese is gebaseerd op de invloed van synthetisch voedsel op de vorming van AB (IV). Dat wil zeggen, moderne mensen eten zorgvuldig verwerkt voedsel dat een hittebehandeling heeft ondergaan. Ook in het dieet wordt gedomineerd door kunstmatig gecreëerd voedsel waarvan mensen zelfs enkele eeuwen geleden niet droomden, daarom zijn ze niet kenmerkend voor het juiste menselijke dieet, gedefinieerd door de natuur. Het zijn de componenten van synthetisch voedsel die bijdragen aan een verandering in de samenstelling van het plasma.

kenmerken

Groep 4 wordt herkend als een genetische mutatie die optrad als een gevolg van menselijke evolutie. Het is ontstaan ​​uit het bloed van 2 en 3 groepen. Het karakteristieke combineert de positieve en negatieve kanten.

Veelzijdigheid. Compatibiliteit van de vierde groep is universeel vanuit het oogpunt van de geneeskunde. Dus voor mensen met dergelijk bloed is elke donor geschikt voor transfusie. In dit geval is de eigenaar zelf zelden geschikt voor deze rol. Hij heeft de mogelijkheid donor te worden als de ontvanger dezelfde groep heeft met een identieke Rh-factor. Het vermogen om bloed van een donor te nemen, kan iemands leven redden in de meest extreme situatie. Negatieve AB (IV) is ideaal compatibel met alle andere groepen met negatieve resus.

Flexibele immuniteit en goed uithoudingsvermogen. Dit komt door het feit dat AB (IV) de jongste is, het combineert de voordelen van antigenen A en B.

Verhoogde coagulability. Dit kan leiden tot trombose, tromboflebitis en vervolgens tot hartaanvallen, beroertes.

Laag niveau van immunoglobuline. Gastro-intestinale aandoeningen en luchtwegaandoeningen zijn hiermee in verband gebracht.

Lage zuurgraad van maagsap, een zeer gevoelige spijsvertering. Daarom is voedsel slecht verteerd.

Neiging tot osteoporose, cholelithiasis en verhoogd cholesterol, oncologie, bloedarmoede, ziekten van het cardiovasculaire systeem.

Diëtisten hebben al lang diëten ontwikkeld voor alle bloedgroepen. Als we het hebben over mensen met 4 groepen, wordt hen aangeraden kalkoen, lam van vlees te eten en ze te combineren met groenten. Vergeet niet over magere melk, kazen en gefermenteerde melkproducten. Zeevruchten worden aanbevolen om kabeljauw, baars, makreel te gebruiken. Je moet bonen, avocado, olijven en sesamolie, granaatappels, niet vaak in je menu opnemen.

De invloed van AB (IV) op de aard van de mens

De allereerste Japanners begonnen de relatie tussen de bloedgroep, het temperament en het karakter van een persoon te identificeren. Ze brachten verschillende kenmerken naar voren die kenmerkend zijn voor mensen met de groep AB (IV). Zulke mannen en vrouwen hebben uithoudingsvermogen, ze passen zich perfect aan aan de veranderende klimaat- en levensomstandigheden, ze wennen aan het nieuwe dieet, ze zijn resistent tegen vele ziekten. Het werd opgemerkt dat ze van een evenwichtige aard zijn, aanhoudend, welwillend, sociaal, weinig vatbaar voor depressies en melancholie.

Maar de innerlijke wereld van zulke mannen en vrouwen zit vol angsten, ervaringen die ze proberen te laten verdwijnen vanwege fysieke en mentale stress. Ze worden gekenmerkt door een ontwikkelde intuïtie, goede smaak, empathie (vermogen tot empathie), liefde voor het mooie. Maar vaak kunnen ze hun emoties niet beheersen en tot het uiterste gaan. Ze worden gekenmerkt door onpraktisch, afleidend, aanrakingsvermogen, onvermogen om sommige problemen op te lossen. Er wordt aangenomen dat mannen een grotere neiging hebben om te veranderen, ze veranderen vaak van partner. Vrouwen met AB (IV) bloed zijn erg economisch.

Heeft bloedgroep invloed op de zwangerschap?

De vierde bloedgroep verscheen voor het laatst op onze planeet en wordt daarom beschouwd als de meest interessante om te bestuderen, omdat het de antigenen A en B combineert. Er zijn geen speciale vereisten voor mannen en vrouwen met AB (IV) bij het plannen van de zwangerschap, met uitzondering van de Rh-factor. Mannen en vrouwen moeten niet alleen hun bloedgroep weten, maar ook hun Rh-factor voordat ze van plan zijn om een ​​baby te krijgen: om Rh-conflict te voorkomen. Anders zullen alle pogingen om een ​​baby te verwekken niet succesvol zijn. En als u zwanger kunt raken, dan zullen complicaties optreden tijdens de zwangerschap en daarna bij de geboorte van een kind. Mogelijke afstoting van de foetus en miskraam.

Negatieve resus is de afwezigheid van specifieke antilichamen in het bloedplasma. Bij het diagnosticeren van Rh-conflict na 8 maanden zwangerschap krijgt een vrouw een vaccin, dat het risico voor de foetus vermindert. Als een kind Rh-positief is, dan vernietigt het vaccin deze specifieke antilichamen in zijn bloed om het risico op Rhesus-conflicten te elimineren. Een risicofactor voor een vrouw met negatieve Rh is ook dat elke volgende zwangerschap de kans op het ontwikkelen van foetale afwijkingen verhoogt.

Artsen adviseren vrouwen niet om opnieuw zwanger te worden met negatieve Rh. Als er echter een dergelijk verlangen is, dienen vrouwen met AB (IV) met negatieve Rh (-) antiresus globuline te worden gegeven in de eerste 3 dagen na de geboorte of abortus. Met deze techniek kunnen twee of meer kinderen worden geboren. Als de toekomstige moeder een Rh-positief is, zouden er geen problemen moeten ontstaan.

Voor rhesus-kenmerkende eigenschap. Hij kan tijdens het leven veranderen. Soms gebeurt het dat tijdens de zwangerschap het lichaam van de vrouw zelf wordt herbouwd, waardoor de Rh-factor verandert, zodat de zwangerschap zonder problemen verloopt.

Mannen en vrouwen met de vierde bloedgroep kunnen gelukkig worden genoemd, alleen al omdat ze bloed van alle andere groepen kunnen ontvangen. En het kan vaak levens redden in de meest extreme situatie, zelfs als directe transfusie vereist is. Aangezien er agglutinogenen A en B in AB (IV) -bloed zijn, zal hun aanvullende transfusie geen negatieve reactie veroorzaken en zijn ze in het algemeen niet in de 1e bloedgroep. Momenteel is het bloed AB (IV) nog steeds niet goed begrepen, omdat het de jongste van allemaal is. Het bevat veel onopgeloste mysteries.

Bloeddruk 150 tot 100: oorzaken, behandeling, preventie

Vroeger konden dergelijke indicatoren als de norm worden beschouwd bij mensen van zestig jaar en toegeschreven aan natuurlijke fysiologische leeftijdsgerelateerde veranderingen, zoals de verslechtering van de hartspier en het vaatstelsel. In onze tijd wordt dit niveau natuurlijk voor de jongere generatie. Vaak komen 30-jarige patiënten naar de spreekkamer met een druk van 150 tot 100 mm Hg. Art., En dit is een diagnose, aangeduid als arteriële hypertensie van de eerste graad.

Waarom neemt de druk toe en voelt de persoon de verslechtering van de conditie? Wat te doen bij het verminderen van de vasculaire tonus, hoe je al deze negatieve manifestaties kunt weerstaan ​​en het proces kunt stoppen, wat kan leiden tot onvoorspelbare gevolgen? Laten we proberen erachter te komen waarom de druk stijgt naar het niveau van 150 tot 100, en waar dit mee gepaard gaat.

Oorzaken van de eerste fase van arteriële hypertensie

Als een persoon binnen de limieten een constante druk heeft, wordt bij hem de diagnose hypertensie van 1 graad gesteld, die moet worden geëlimineerd. Men moet niet onverschillig zijn voor dit feit en blijven leven. Deze ziekte vereist een bepaalde houding ten opzichte van de ziekte en een aanpassing van de essentiële basis: het is noodzakelijk om uw dagelijkse regime, dieet, gewoonten te herzien en enkele zwakheden te verwijderen.

Het is mogelijk om het cardiovasculaire systeem te behandelen op basis van de "drie walvissen": goede voeding, fysieke activiteit en medicamenteuze behandeling. Alleen een complexe therapie zal u terugbrengen naar de vroegere gezonde toestand en de risico's van mogelijke complicaties in een paar jaar verkleinen.

Wat zijn de belangrijkste oorzaken van hypertensie?

  • Het eerste dat hoge bloeddruk kan veroorzaken is een genetische aanleg, als een van de vrouwelijke familieleden deze kwaal had, is er bijna volledige zekerheid dat de ziekte vroeg of laat in verschillende mate zal manifesteren. Elke persoon heeft echter een kans om de kans te geven om ziek te worden, men hoeft alleen maar een correcte levensstijl te leiden.
  • De tweede factor wordt meestal geassocieerd met menselijke voeding. Te veel eten leidt tot overgewicht, wat de inwendige organen onder druk zet, waardoor ze niet volledig kunnen werken. Vaten zijn gecomprimeerd en verdragen slecht bloed, de meeste mensen met overgewicht hebben deze diagnose. De druk is al op zeer jonge leeftijd voelbaar. De kwaliteit van het gegeten voedsel speelt ook een belangrijke rol als het vet, pittig of bloemig voedsel is, er is alle kans om een ​​druk van 150 tot 100 te krijgen. Gerechten met een hoog zoutgehalte wekken een hogere druk op, zodat veel mensen zout vervangen door verschillende kruiden of sauzen.
  • Verminderde lichaamsbeweging en een zittende levensstijl worden een voorbode van hypertensie. Volgens de statistieken behoort de meerderheid van de patiënten tot de intellectuele beroepen. Lang zitten op computerschermen, informele lawine, spanning, ongunstige emotionele toestand wordt een zeer vruchtbare grond waarop hypertensie zich ontwikkelt.
  • Alcohol en roken hebben een negatief effect op de bloedvaten en het hart en vormen een enorme vernietiger van het hele bloedsomloopstelsel. Gezondheid onder liefhebbers van sterke drank kan in slechts een paar jaar achteruitgaan en problemen met de bloedtoevoer eindigen vaak met beroertes of hartaanvallen.
  • Leeftijd natuurlijk en onvermijdelijk van invloed op de druk. Vaartuigen worden onvoldoende elastisch, storingen in hun werk beginnen. De verbindingsvezels groeien er geleidelijk in, en dit is een obstakel voor een snelle reactie op de meest onbetekenende toenemende belastingen.
  • Elke interne pathologie kan ook de toename van de druk beïnvloeden. Onder deze ziekten zijn nierfalen, schildklierziekte, hoofdletsel, atherosclerose.
  • Zwangere vrouwen hebben vaak last van verhoogde drukniveaus, maar dit komt meestal door een speciale toestand van het lichaam en perestrojafactoren. Voor bloeddrukindicatoren in deze periode moet worden gecontroleerd door een specialist.

Veel voorkomende symptomen bij een druk van 150 tot 100 mm Hg. Art.

Symptomen die verschijnen op dit niveau van druk zijn vrij gemakkelijk te herkennen. Een van de belangrijkste symptomen is hoofdpijn, vaak gepaard gaand met duizeligheid en een gevoel van ongesteldheid. De patiënt is opgemerkt zwakte, duisternis in de ogen met een scherpe verandering in lichaamshouding, soms flauwvallen, verlies van slaap. Dit komt door spasmen van cerebrale bloedvaten. De ziekte mag niet verder gaan, deze moet worden gestopt, anders kunnen er meer gevaarlijke symptomen zijn, zoals hartfalen, gedeeltelijk verlies van gezichtsscherpte, wat vaak tot een beroerte of een hartaanval leidt.

Symptomen van een dergelijke kritieke toestand manifesteren zich in de vorm van: gevoelloosheid van de ledematen, pijn in het hart, snelle polsslag, zwakte, misselijkheid en overvloedig zweten. Acties moeten urgent en onmiddellijk zijn - bel een ambulance.

Deze toestand wordt vooral gevaarlijk als de diagnose bij een jonge persoon wordt gesteld. Een hypertensieve crisis kan zich snel ontwikkelen, als u geen gepaste maatregelen neemt om de druk te verminderen met behulp van medicijnen. In het geval van een snelle polsslag, kortademigheid, kortademigheid of een zwakke gemoedstoestand, braken, "front sights" in de ogen, leg de persoon op de bank en probeer een ambulance te bellen.

Een extreem negatieve indicator is puls 100 bij drukniveaus van 150 en 100. Dit wijst op een hypertensieve crisis. Echter, zelfs als iemands pulsatie binnen normale limieten ligt en het getal 60 aangeeft, is dit ook geen reden om te kalmeren. Sommige gevallen laten zien dat het hartritme niet altijd afhankelijk is van de bloeddrukwaarden.

Het wordt aanbevolen dat elke persoon die meerdere keren 'overkomt' met verhoogde bloeddrukindicatoren, thuis een bloeddrukmeter moet hebben om de bloeddruk te controleren. In het geval van detectie van de volgende sprong, moeten tijdig maatregelen worden genomen om deze terug te dringen.

Wat is een hypertensieve crisis

Elke persoon heeft zijn eigen norm van bloeddrukdrempels. Voor sommigen is het beperkt tot de bovenste index van 160 mmHg. Art., En iemand kan oplopen tot 200 en 220. Dus de kritieke toestand waarin een persoon zich extreem negatief begint te voelen, kan een hypertensieve crisis worden genoemd. Dit is een sprong of verergering van hypertensie.

Als u geen snelle en correcte behandeling start, zullen de symptomen niet verdwijnen, maar alleen verslechteren.

Alleen omdat een dergelijke toestand niet voorkomt, wordt deze noodzakelijkerwijs voorafgegaan door een ziekte of een toestand van negatieve eigenschappen. Deze kunnen zijn:

  • Chronische ziekten van het vasculaire systeem en de hartspier;
  • Zenuwaandoeningen, stress, depressie, endocriene pathologie;
  • Verkeerd dieet met een overvloed aan verboden voedsel, gezouten, gerookte, vette voedingsmiddelen;
  • Gebrek aan of overmatige fysieke inspanning;
  • De leeftijd van een persoon is vaak de beslissende factor voor het voorkomen van de ziekte.

Wie diagnosticeert de ziekte

Wanneer je je bewust wordt dat de druk van 145 naar 100 en hoger de reden voor je ongesteldheid is geworden, maak dan een afspraak met je therapeut, hij is degene die het onderzoek begint en de juiste conclusies trekt over je gezondheid. Verder kan het nodig zijn om tests af te leggen, onderzoek door een oogarts, cardioloog, endocrinoloog, en meer gedetailleerd onderzoek. In ernstige gevallen kan ziekenhuisopname vereist zijn.

Als de arts het mogelijk achtte om zonder ziekenhuisopname te doen, zou de therapeutische behandeling thuis moeten worden uitgevoerd. Het belangrijkste voor de patiënt is het volgen van een dieet, een actieve levensstijl, het nemen van medicijnen volgens het schema voorgeschreven door de arts en op alle mogelijke manieren om conflicten en stress te voorkomen.

Hoe de druk thuis te verminderen

Er zijn veel medicijnen en andere manieren om uzelf te helpen met de verslechtering van de gezondheid veroorzaakt door arteriële hypertensie. Het gebruik van populaire of zelfgemaakte recepten of geneesmiddelen van de apotheek wordt alleen aanbevolen als de druk één of twee keer over een lange periode is gesprongen. In het geval dat een hoog niveau constant wordt gehouden, moet men zichzelf niet behandelen met verschillende ongeteste middelen, hoogstwaarschijnlijk naar een cardioloog gaan om de ware oorzaak van de ziekte te achterhalen.

De zekerste manier om welzijn te normaliseren is een dieet waarvan de herziening u goed van pas zal komen. Sluit ze uit uw dieet alle provocerende ziektegerechten: gezouten, vet, gerookt, meel, pittig. Een van de verboden dranken is koffie, sterke thee, alcohol van welke aard dan ook.

Tijdens een aanval met een druk van 150 tot 100, ga liggen, plaats alle zaken een tijdje opzij, adem rustig en diep, drink een glas warm water. Als u niet weet welk medicijn u kan helpen, is het beter om zijn hulp niet te gebruiken. Het wordt aanbevolen om enkele druppels Corvalol of Andipal te nemen om de symptomen te verlichten, het heeft antispasmodische eigenschappen. Lees voordat u het medicijn inneemt de instructies en de regels voor toediening, de aanbevolen dosis.

Het is noodzakelijk om hypertensie te behandelen, omdat het in de meeste gevallen een chronische vorm is waarbij de hoofdtaak van de arts is exacerbatie te voorkomen. Groepen geneesmiddelen die helpen bij hypertensieve crises, zijn divers en worden gepresenteerd in verschillende categorieën, waaronder:

Voor de behandeling van hypertensie gebruiken onze lezers met succes ReCardio. Gezien de populariteit van deze tool, hebben we besloten om het onder uw aandacht te brengen.
Lees hier meer...

  • Er zijn diuretica, waarvan de belangrijkste actie is gericht op het verwijderen van overtollig vocht uit het lichaam en daarmee het verlagen van de bloeddruk: Furasemide, Veroshpiron, Indapamide, Triamteren.
  • Middelen die de belasting van de hartspier verminderen zijn bèta-andrenoblokkers: Artezin, Proksodolol, Doksazosine, Terazosine.
  • Vaatdilatatoren ACE-remmers: Zocardis, Enalopril, Kizinopril, Prestarium.
  • Bij aritmieën worden calciumantagonisten gebruikt: Diltiazem, Amlodipil, Verapamil.
  • Sartanen en blokkers: Lozartan, Cardosal, Valsartan, Candesartan.
  • Snel effect kan geneesmiddelen geven zoals: Furasemida, Enalapril, Adelfan.

Elk medicijn heeft zijn eigen kenmerken en bijwerkingen, alleen een arts kan de juiste afspraak maken en de norm en het regime bepalen. Maak zelfstandig een afspraak voor jezelf en kies medicijnen - dit betekent het spelen van de loterij, waarbij er een "zwarte vlek" kan zijn.

Traditionele alternatieve geneeswijzen kunnen ook een goede service bieden bij een druk van 145 tot 95, met percentages van 145 tot 100.

Brouw de collectie in een thermoskan of een gesloten pot en laat 20 minuten staan. Neem geurige thee in een half glas tot 3 keer per dag.

Knoflook als drukreductiemiddel is al sinds de oudheid bekend, het kan zowel vers als gebakken worden gegeten. Je kunt het als een toevoeging aan andere gerechten gebruiken, het stopt echt de druk en vermindert het merkbaar, maar als je ziekten van het maagdarmkanaal hebt, zou je honderd keer moeten denken voordat je dit hulpmiddel gebruikt.

Tijdens de zwangerschap wordt aanbevolen om alleen kruiden te gebruiken, omdat alle geneesmiddelen gecontra-indiceerd zijn.

conclusie

Het is categorisch onmogelijk om zelf te stoppen met het gebruik van de voorgeschreven medicatie, alleen een specialist heeft het recht om dit te doen. Het is noodzakelijk om de aanbevelingen na te leven vóór het volledige herstel en mogelijk nog langer. Soms kan een arts een pil voorschrijven voor gebruik in het leven, vaak gebeurt dit bij oudere mensen. Hypertensie is de ziekte van de eeuw, maar het kan worden verslagen als u een correcte en gezonde levensstijl leidt.

Anticoagulantia: essentiële medicijnen

Complicaties veroorzaakt door trombose van bloedvaten - de belangrijkste doodsoorzaak bij hart- en vaatziekten. Daarom wordt in de moderne cardiologie groot belang gehecht aan het voorkomen van de ontwikkeling van trombose en embolie (occlusie) van bloedvaten. Bloedstolling in zijn eenvoudigste vorm kan worden weergegeven als de interactie van twee systemen: bloedplaatjes (cellen die verantwoordelijk zijn voor de vorming van een bloedstolsel) en eiwitten die zijn opgelost in de bloedplasma-coagulatiefactoren onder de werking waarvan fibrine wordt gevormd. De resulterende trombus bestaat uit een conglomeraat van bloedplaatjes die verstrikt zijn in fibrinefilamenten.

Twee groepen geneesmiddelen worden gebruikt om de vorming van bloedstolsels te voorkomen: antibloedplaatjesagentia en anticoagulantia. Antiplatelet-middelen remmen de vorming van trombocytenstolsels. Anticoagulantia blokkeren enzymatische reacties die leiden tot de vorming van fibrine.

In ons artikel zullen we de belangrijkste groepen van anticoagulantia, indicaties en contra-indicaties voor het gebruik ervan, bijwerkingen.

classificatie

Afhankelijk van het punt van toepassing, worden anticoagulantia van directe en indirecte werking onderscheiden. Directe anticoagulantia remmen de synthese van trombine, remmen de vorming van fibrine uit fibrinogeen in het bloed. Anticoagulantia van indirecte werking remmen de vorming van bloedcoagulatiefactoren in de lever.

Directe coagulanten: heparine en zijn derivaten, directe remmers van trombine, evenals selectieve remmers van factor Xa (een van de bloedstollingsfactoren). Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten.

  1. Vitamine K-antagonisten:
    • Fenindion (feniline);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparine en zijn derivaten:
    • heparine;
    • Antitrombine III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparine (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Directe trombineremmers:
    • Bivalirudine (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Selectieve remmers van factor Xa:
    • Apiksaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamine K-antagonisten

Indirecte anticoagulantia zijn de basis voor de preventie van trombotische complicaties. Hun tabletvorm kan langdurig op een poliklinische basis worden ingenomen. Het is bewezen dat het gebruik van indirecte anticoagulantia de incidentie van trombo-embolische complicaties (hartaanval, beroerte) tijdens atriale fibrillatie en de aanwezigheid van een kunstmatige hartklep vermindert.

Fenilin wordt momenteel niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen. Sincumar heeft een lange periode van actie en hoopt zich op in het lichaam, dus wordt het niet vaak gebruikt vanwege de moeilijkheid om de therapie te beheersen. Het meest voorkomende medicijn uit de groep van vitamine K-antagonisten is warfarine.

Warfarine verschilt van andere indirecte anticoagulantia door het vroege effect (10 tot 12 uur na inname) en door de snelle stopzetting van bijwerkingen bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Het werkingsmechanisme is geassocieerd met het antagonisme van dit medicijn en vitamine K. Vitamine K is betrokken bij de synthese van sommige bloedstollingsfactoren. Onder invloed van warfarine is dit proces verstoord.

Warfarine wordt voorgeschreven om de vorming en groei van veneuze bloedstolsels te voorkomen. Het wordt gebruikt voor langdurige therapie voor atriale fibrillatie en in de aanwezigheid van een intracardiale trombus. In deze omstandigheden is het risico op hartaanvallen en beroertes geassocieerd met blokkering van bloedvaten met losgemaakte stolsels aanzienlijk toegenomen. Het gebruik van warfarine helpt deze ernstige complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak gebruikt na een hartinfarct om recidiverende coronaire catastrofes te voorkomen.

Na prothetische hartkleppen, is het innemen van warfarine noodzakelijk gedurende ten minste enkele jaren na de operatie. Het is het enige antistollingsmiddel dat wordt gebruikt om de vorming van bloedstolsels op kunstmatige hartkleppen te voorkomen. Voortdurend gebruik van dit geneesmiddel is noodzakelijk voor sommige trombofilie, in het bijzonder antifosfolipide-syndroom.

Warfarine wordt voorgeschreven voor gedilateerde en hypertrofische cardiomyopathieën. Deze ziekten gaan gepaard met expansie van de holtes van het hart en / of hypertrofie van de wanden, hetgeen de voorwaarden creëert voor de vorming van intracardiale thrombi.

Bij behandeling met warfarine is het noodzakelijk om de werkzaamheid en veiligheid te evalueren door de INR te controleren - de internationale genormaliseerde ratio. Deze indicator wordt geschat om de 4 - 8 opnameweken. Tegen de achtergrond van de behandeling moet de INR 2,0 - 3,0 zijn. Het handhaven van een normale waarde van deze indicator is erg belangrijk voor het voorkomen van bloedingen enerzijds en verhoogde bloedstolling anderzijds.

Sommige voedingsmiddelen en kruiden verhogen de effecten van warfarine en verhogen het risico op bloedingen. Dit zijn veenbessen, grapefruit, knoflook, gemberwortel, ananas, kurkuma en anderen. Verzwak het anticoagulerende effect van de medicijnsubstantie in de bladeren van kool, spruitjes, Chinese kool, bieten, peterselie, spinazie, sla. Patiënten die warfarine gebruiken, mogen niet weigeren van deze producten, maar moeten ze regelmatig in kleine hoeveelheden nemen om plotselinge schommelingen van het geneesmiddel in het bloed te voorkomen.

Bijwerkingen zijn onder andere bloedingen, bloedarmoede, lokale trombose, hematoom. De activiteit van het zenuwstelsel kan worden verstoord door de ontwikkeling van vermoeidheid, hoofdpijn, smaakstoornissen. Soms is er misselijkheid en braken, buikpijn, diarree, abnormale leverfunctie. In sommige gevallen wordt de huid aangetast, een paarse kleur van de tenen verschijnt, paresthesieën, vasculitis en kilte van de ledematen. Misschien de ontwikkeling van een allergische reactie in de vorm van pruritus, urticaria, angio-oedeem.

Warfarine is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Het mag niet worden voorgeschreven voor aandoeningen geassocieerd met de dreiging van bloedingen (trauma, operatie, ulceratie van inwendige organen en huid). Het wordt niet gebruikt voor aneurysma's, pericarditis, infectieuze endocarditis, ernstige hypertensie. Een contra-indicatie is de onmogelijkheid van adequate laboratoriumcontrole vanwege de ontoegankelijkheid van het laboratorium of de persoonlijkheidskenmerken van de patiënt (alcoholisme, desorganisatie, seniele psychose, enz.).

heparine

Een van de belangrijkste factoren die bloedstolling voorkomen, is antitrombine III. Niet-gefractioneerde heparine bindt zich eraan in het bloed en verhoogt de activiteit van zijn moleculen verschillende keren. Dientengevolge worden reacties gericht op de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten onderdrukt.

Heparine wordt al meer dan 30 jaar gebruikt. Eerder werd het subcutaan geïnjecteerd. Nu wordt aangenomen dat ongefractioneerde heparine intraveneus moet worden toegediend, wat het monitoren van de veiligheid en werkzaamheid van therapie vergemakkelijkt. Voor subcutane toediening worden heparines met laag molecuulgewicht aanbevolen, die we hieronder zullen bespreken.

Heparine wordt meestal gebruikt voor de preventie van trombo-embolische complicaties bij acuut myocardinfarct, inclusief tijdens trombolyse.

Laboratoriumcontroles omvatten bepaling van de geactiveerde partiële tromboplastine stollingstijd. Tegen de achtergrond van heparinebehandeling na 24-72 uur, zou het 1,5-2 keer meer moeten zijn dan het eerste. Het is ook noodzakelijk om het aantal bloedplaatjes in het bloed te regelen om de ontwikkeling van trombocytopenie niet te missen. Typisch, heparinebehandeling duurt 3 tot 5 dagen met een geleidelijke vermindering van de dosis en verdere annulering.

Heparine kan hemorragisch syndroom (bloeding) en trombocytopenie veroorzaken (een daling van het aantal bloedplaatjes in het bloed). Bij langdurig gebruik ervan in grote doses is de kans groot dat zich alopecia (alopecia), osteoporose en hypoaldosteronisme ontwikkelen. In sommige gevallen komen allergische reacties voor, evenals een verhoging van het niveau van alanine-aminotransferase in het bloed.

Heparine is gecontraïndiceerd bij hemorragisch syndroom en trombocytopenie, maagzweer en twaalf zweren van de twaalfvingerige darm, bloeding van de urinewegen, pericarditis en acuut hartaneurysma.

Heparines met laag molecuulgewicht

Dalteparine, enoxaparine, nadroparine, parnaparine, sulodexide, bemiparine worden verkregen uit ongefractioneerde heparine. Ze verschillen van de laatste in kleinere moleculen. Dit verhoogt de veiligheid van geneesmiddelen. De werking wordt langer en voorspelbaarder, dus het gebruik van heparines met laag moleculair gewicht vereist geen laboratoriummonitoring. Het kan worden uitgevoerd met behulp van vaste doses - spuiten.

Het voordeel van heparines met laag molecuulgewicht is de effectiviteit ervan bij subcutane toediening. Bovendien hebben ze een significant lager risico op bijwerkingen. Daarom verplaatsen heparinederivaten op dit moment heparine uit de klinische praktijk.

Heparines met laag molecuulgewicht worden gebruikt om trombo-embolische complicaties tijdens operaties en diepe veneuze trombose te voorkomen. Ze worden gebruikt bij patiënten die op bedrust zijn en een hoog risico op dergelijke complicaties hebben. Bovendien worden deze geneesmiddelen op grote schaal voorgeschreven voor onstabiele angina en myocardinfarct.

De contra-indicaties en bijwerkingen van deze groep zijn dezelfde als die van heparine. De ernst en frequentie van bijwerkingen is echter veel minder.

Directe trombineremmers

Directe trombineremmers, zoals de naam aangeeft, inhiberen trombine rechtstreeks. Tegelijkertijd remmen ze de bloedplaatjesactiviteit. Het gebruik van deze geneesmiddelen vereist geen laboratoriummonitoring.

Bivalirudine wordt intraveneus toegediend bij een acuut myocard infarct om trombo-embolische complicaties te voorkomen. In Rusland is dit medicijn nog niet toegepast.

Dabigatran (Pradaksa) is een getabletteerd middel om het risico op trombose te verminderen. In tegenstelling tot warfarine heeft het geen interactie met voedsel. Er wordt nog steeds onderzoek gedaan naar dit medicijn in het geval van constante atriale fibrillatie. Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik in Rusland.

Selectieve remmers van factor Xa

Fondaparinux bindt aan antitrombine III. Een dergelijk complex inactiveert de X-factor intensief, waardoor de intensiteit van trombusvorming wordt verminderd. Hij wordt subcutaan benoemd met acuut coronair syndroom en veneuze trombose, waaronder longembolie. Het medicijn veroorzaakt geen trombocytopenie en leidt niet tot osteoporose. Laboratoriumcontrole van de beveiliging is niet vereist.

Fondaparinux en bivalirudine zijn met name geïndiceerd bij patiënten met een verhoogd risico op bloedingen. Door de frequentie van bloedstolsels in deze groep patiënten te verminderen, verbeteren deze geneesmiddelen de prognose van de ziekte aanzienlijk.

Fondaparinux wordt aanbevolen voor gebruik bij acuut myocardiaal infarct. Het kan niet alleen met angioplastiek worden gebruikt, omdat het het risico op bloedstolsels in de katheters verhoogt.

Klinische proeven met remmers van factor Xa in de vorm van tabletten.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn bloedarmoede, bloeding, buikpijn, hoofdpijn, pruritus, verhoogde transaminase-activiteit.

Contra-indicaties - actieve bloeding, ernstig nierfalen, intolerantie voor de componenten van het geneesmiddel en infectieuze endocarditis.

Antiplatelet drugs: een lijst met geneesmiddelen Antiaggreganten zijn een onmisbaar onderdeel van de behandeling van angina pectoris van voltage II - IV functionele klassen en cardiosclerose na het infarct. Dit komt door...

Publicaties Over De Verzorging Van Spataderen

Wanneer wordt de USDG van de onderste ledematen voorgeschreven?

Publicatiedatum van het artikel: 06/01/2018Datum van de artikel update: 02.28.2019De auteur van het artikel: Dmitrieva Julia (Sych) - een praktiserend cardioloog

Wat zijn spataderen tegen lage prijzen goedkoop en effectief?

Behandeling van spataderen gaat niet alleen gepaard met het nemen van pillen en capsules, die de bloeddichtheid en de belemmerde bloedstroom elimineren, maar ook het gebruik van externe medicijnen om de symptomen van pathologie te bestrijden.