Anticoagulantia - wat het is en een lijst met medicijnen. Het gebruik van anticoagulantia voor directe en indirecte actie

Dit zijn antithrombotische geneesmiddelen en stoffen die de vorming van blokkades in de bloedbaan voorkomen. Ze voorzien het bloed van een optimale vloeibare toestand, vloeibaarheid, mits de integriteit van de bloedvaten. Deze stoffen zijn verdeeld in verschillende groepen volgens de vormingsfactor: in het lichaam of synthetische geneesmiddelen. De laatste worden gebruikt door artsen in de rol van drugs.

Natuurlijke anticoagulantia

Anticoagulantia - wat is het? Deze stoffen zijn onderverdeeld in pathologisch en fysiologisch. De laatste zijn aanwezig in het plasma in de norm, de eerste gedetecteerd, afhankelijk van de aanwezigheid van de ziekte bij de mens. Natuurlijke of natuurlijke anticoagulantia zijn verdeeld in primaire, die het lichaam alleen produceert, zij komen in de bloedbaan en secundair, gevormd tijdens het splitsen van coagulatiefactoren als gevolg van het proces van vorming en oplossing van fibrine.

Primaire natuurlijke anticoagulantia

Hierboven wordt beschreven wat anticoagulantia is en nu is het noodzakelijk om hun typen en groepen te begrijpen. In de regel zijn natuurlijke primaire anticoagulantia onderverdeeld in:

  • antitrombine;
  • antitromboplastiny;
  • zelfremmende fibrine-inhibitoren.

Als een persoon een afname in het niveau van deze anticoagulantia heeft, is er een kans op trombose. Deze groep omvat:

  1. Heparine. Het wordt gesynthetiseerd in mestcellen en behoort tot de klasse van polysacchariden. In groot volume zit in de lever, longen. Met de groei van deze stof vermindert de bloedstolling in alle stadia, die optreedt als gevolg van de onderdrukking van een aantal functies van de bloedplaatjes.
  2. Eiwit C. Geproduceerd door de cellen van het leverparenchym, bevindt zich in het bloed in een inactieve toestand. De activiteit wordt aangedreven door trombine.
  3. Antitrombine III. Verwijst naar alfa-2-glycoproteïnen, gesynthetiseerd in de lever. Het is in staat om de activiteit van sommige geactiveerde stollingsfactoren en trombine te verminderen, maar heeft geen invloed op niet-geactiveerde stollingsfactoren.
  4. Eiwit S. Gesynthetiseerd door leverparenchym en endotheelcellen, hangt af van vitamine K.
  5. Contact, lipidenremmer.
  6. Antitromboplastiny.

Secundaire fysiologische anticoagulantia

Deze stoffen worden gevormd tijdens het bloedcoagulatieproces. Ze verschijnen ook tijdens het oplossen van fibrinestolsels en het splitsen van stollingsfactoren, die hun coagulatie-eigenschappen verliezen en anticoagulant worden. Wat geldt voor anticoagulantia van dit type:

  • Febrinopuptidy;
  • Antitrombine I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • Metafactors XIa, Va;
  • PDF-producten.

Pathologische anticoagulantia

Met de ontwikkeling van bepaalde ziekten in het plasma accumuleren soms krachtige immuunremmers van bloedcoagulatie, die specifieke antilichamen zijn, bijvoorbeeld lupus-anticoagulans. Ze wijzen op een bepaalde factor. Deze antilichamen kunnen worden geproduceerd om elke manifestatie van bloedstolling te bestrijden, maar volgens statistieken zijn ze in de regel remmers van factor VII, IX. Soms met paraproteïnemie en een aantal auto-immuunprocessen in het plasma, kunnen pathologische eiwitten die remmende of antitrombine-effecten hebben zich ophopen.

bereidingen anticoagulantia

Dit zijn geneesmiddelen die de functie van bloedstolling beïnvloeden, worden gebruikt om de kans op een bloedstolsel in het lichaam te verkleinen. Door verstopping in de vaten of organen kan het zich ontwikkelen:

  • ischemische beroerte;
  • gangreen van de ledematen;
  • tromboflebitis;
  • vasculaire ontsteking;
  • hart ischemie;
  • atherosclerose.

Volgens het werkingsmechanisme worden directe en indirecte anticoagulantia geselecteerd die helpen het proces van bloedstolling onder controle te houden. Vaak worden ze gebruikt voor de behandeling van spataderen, de behandeling van auto-immuunziekten. Anticoagulantia hebben bepaalde farmacologische eigenschappen en regels voor toediening, dus alleen een arts die bekend is met de geschiedenis van de ziekte van de patiënt kan deze voorschrijven.

Direct werkende anticoagulantia

Therapie met deze geneesmiddelen is gericht op het remmen van de vorming van trombine. Directe anticoagulantia vertragen het werk van hyaluronidase, terwijl de doorlaatbaarheid van cerebrale vaten en nieren toeneemt. Onder invloed van medicijnen zijn cholesterol en beta-lipoproteïnen verminderd. De groei van lipoproteïnelipase wordt genoteerd en de interactie van T- en B-lymfocyten wordt onderdrukt.

Vrijwel alle directe anticoagulantia worden getest om hun effectiviteit te bepalen om interne bloedingen te voorkomen. De meest populaire lijst van deze geneesmiddelen is heparine. De effectiviteit is bewezen, maar het is onmogelijk om de vorming van bloedstolsels volledig te elimineren. Dit geldt voor obstructies die zich hebben gevormd op de atherosclerotische plaque, het medicijn heeft geen effect op hen. Het medicijn heeft een snel effect, maar het duurt maximaal 5 uur na het einde van de receptie. Daarnaast kan het worden toegewezen voor gebruik:

Indirecte anticoagulantia

De ontdekking van dit medicijn was te wijten aan gebeurtenissen die niet direct verband houden met medicijnen. In Amerika begon aan het begin van de 20e eeuw een groot aantal koeien overvloedig te bloeden. Het was mogelijk om erachter te komen dat de oorzaak de klaver met schimmel was, die in de achtersteven aanwezig was. De eerste indirecte anticoagulantia werden verkregen uit deze grondstof. Het medicijn kreeg toen de naam - Dikumarol. Sinds het midden van de vorige eeuw werd dit geneesmiddel gebruikt voor de behandeling van hartaanvallen.

De werking van deze groep anticoagulantia is gebaseerd op de remming van vitamine K. Ze interfereren met de activering van eiwitten die afhankelijk zijn van deze vitaminefactoren. De classificatie van geneesmiddelen omvat twee hoofdgroepen:

  1. Geneesmiddelen op basis van coumarinederivaten.
  2. Geneesmiddelen, indageniona derivaten.

De laatste in klinische studies hebben slecht bewezen, omdat het resultaat onstabiel is, bestaat het risico op een allergische reactie. Daarom zijn coumarineachtige geneesmiddelen de beste optie geworden. Het bekendste cumarine-medicijn is Warfarine. Wijs de volgende indicaties toe voor het gebruik ervan:

  • atriale fibrillatie;
  • preventie van trombo-embolie;
  • mechanische prothetische hartklep;
  • acute veneuze trombose.

Het is belangrijk om te begrijpen dat het effect van anticoagulantia de menselijke gezondheid ernstig kan beïnvloeden. Hun ontvangst kan leiden tot hemorragische complicaties. Gebruik de medicatie alleen onder strikt toezicht van de behandelende arts, die in staat zal zijn om de exacte dosering van anticoagulantia te berekenen. Als er een risico op bloedingen bestaat, moeten in plaats van deze geneesmiddelen antibloedplaatjesmiddelen worden gebruikt die veiliger zijn voor mensen.

Nieuwe generatie orale anticoagulantia

Bloedverdunnende en anti-trombose medicijnen zijn een onmisbaar instrument geworden om ischemie, hartritmestoornissen, hartaanvallen, trombose, enz. Te voorkomen. Veel effectieve remedies hebben een aantal onaangename bijwerkingen, dus de ontwikkelaars blijven deze groep geneesmiddelen verbeteren. Nieuwe orale anticoagulantia moeten een universele remedie zijn die tijdens de zwangerschap voor kinderen wordt goedgekeurd. Moderne geneesmiddelen hebben de volgende voordelen:

  • ze zijn toegestaan ​​voor mensen voor wie warfarine gecontraïndiceerd is;
  • verminderd risico op bloedingen;
  • verdun het bloed 2 uur na inname, maar de actie eindigt snel;
  • invloed van het geconsumeerde voedsel, andere middelen worden verminderd;
  • remming is omkeerbaar.

Specialisten werken constant aan het verbeteren van de bloedverdunnende medicijnen van de nieuwe generatie, maar ze hebben nog steeds een aantal negatieve eigenschappen, waaronder:

  • de ontvangst van oude opties kan worden gemist, terwijl nieuwe vaak strikt regelmatig moeten worden gebruikt;
  • er is een risico op bloeding in het spijsverteringskanaal;
  • er is veel analyse nodig om een ​​remedie toe te wijzen;
  • Sommige patiënten die geen problemen hebben gehad met oude medicijnen, ondervinden intolerantie voor nieuwe anticoagulantia.

Prijs voor anticoagulantia

Het anticoagulans heeft een sterk effect dat, zonder medisch toezicht, kan leiden tot overvloedige inwendige bloedingen. Daarom is deze tool onmogelijk om in de online winkel te kopen. De uitzondering wordt gemaakt door elektronische weergaven van drogisterijen. Medicijnen die het bloed verdunnen en bloedstolsels voorkomen, hebben verschillende kosten. De medicijncatalogus biedt een breed scala aan derivaten. Hieronder staat een lijst met populaire medicijnen die goedkoop kunnen worden besteld:

  • Warfarine, 100 tabletten - prijs vanaf 100 roebel;
  • Curantil - prijs vanaf 345 p.;
  • Detralex - prijs vanaf 640 p.;
  • Antithrombine, 75 mg capsules - prijs vanaf 225 p.

Anticoagulantia van directe en indirecte werking - essentiële medicijnen in de geneeskunde

Anticoagulantia zijn chemicaliën die de viscositeit van het bloed kunnen veranderen, met name het remmen van stollingsprocessen.

Afhankelijk van de anticoagulantengroep beïnvloedt het de synthese van bepaalde stoffen in het lichaam, die verantwoordelijk zijn voor de viscositeit van het bloed en het vermogen om bloedstolsels te vormen.

Er zijn anticoagulantia voor directe en indirecte actie. Anticoagulantia kunnen in de vorm zijn van tabletten, injecties en zalven.

Sommige anticoagulantia kunnen niet alleen in vivo werken, dat wil zeggen, direct in het lichaam, maar ook in vitro - om hun capaciteiten te tonen in een reageerbuis met bloed.

Anticoagulantia in de geneeskunde

Wat zijn anticoagulantia in de geneeskunde en welke plaatsen bezetten ze?

Anticoagulans als geneesmiddel verscheen na de jaren twintig van de twintigste eeuw, toen dicoumarol, een anticoagulans van indirecte actie, werd ontdekt. Sindsdien zijn er studies gestart met deze stof en andere met een vergelijkbaar effect.

Dientengevolge, na bepaalde klinische studies, begonnen geneesmiddelen op basis van dergelijke stoffen in de geneeskunde te worden gebruikt en werden ze anticoagulantia genoemd.

Het gebruik van anticoagulantia is niet alleen bedoeld om patiënten te behandelen.

Aangezien sommige anticoagulantia het vermogen hebben om hun effecten in vitro uit te oefenen, worden ze gebruikt in laboratoriumdiagnostiek om stolling van bloedmonsters te voorkomen. Anticoagulantia worden soms gebruikt bij deratizatie.

Het effect van drugsgroep op het lichaam

Afhankelijk van de anticoagulantiegroep varieert het effect enigszins.

Directe anticoagulantia

Het belangrijkste effect van directe anticoagulantia is het remmen van de vorming van trombine. Inactivatie van factoren IXa, Xa, XIa, XIIa en ook kallekreïne vindt plaats.

De activiteit van hyaluronidase wordt geremd, maar tegelijkertijd neemt de permeabiliteit van de bloedvaten van hersenen en nieren toe.

Samen met dit neemt het niveau van cholesterol, bèta-lipoproteïnen af, neemt de activiteit van lipoproteïne lipase toe, en de interactie van T- en B-lymfocyten wordt onderdrukt. Veel directe anticoagulantia vereisen controle van INR en andere controles van de stollendheid van bloed, om interne bloedingen te voorkomen.

Indirecte medicatie

Indirecte anticoagulantia hebben de neiging om de synthese van protrombine, proconvertine, kristalfactor en stewart-primaire factor in de lever te remmen.

De synthese van deze factoren hangt af van de concentratie van vitamine K1, die het vermogen heeft om onder invloed van epoxidereductase in een actieve vorm te veranderen. Anticoagulantia kunnen de productie van dit enzym blokkeren, wat een afname van de productie van de bovengenoemde stollingsfactoren met zich meebrengt.

Classificatie van anticoagulantia

Anticoagulantia zijn onderverdeeld in twee hoofdsubgroepen:

Hun verschil is dat indirecte anticoagulantia werken op de synthese van nevenenzymen die de bloedstolling reguleren, dergelijke geneesmiddelen zijn alleen effectief in vivo. Directe anticoagulantia kunnen direct op trombine reageren en het bloed in elke drager verdunnen.

Op hun beurt worden directe anticoagulantia onderverdeeld in:

  • heparines;
  • heparinen met laag molecuulgewicht;
  • hirudine;
  • natriumhydroxitraat;
  • lepirudine en danaparoid.

Indirecte anticoagulantia omvatten stoffen zoals:

Ze leiden tot een competitief antagonisme met vitamine K1. Naast het feit dat ze de vitamine K-cyclus schenden en de activiteit van epoxide-reductase remmen, wordt ook aangenomen dat ze de productie van chinon-reductase onderdrukken.

Er zijn ook stoffen zoals anticoagulantia die de bloedstolling met andere mechanismen verminderen. Bijvoorbeeld natriumcitraat, acetylsalicylzuur, natriumsalicylaat.

Indirecte en directe anticoagulantieklasse

Indicaties voor gebruik

Anticoagulantia worden gebruikt in bijna alle gevallen waar er een risico op een bloedstolsel bestaat, bij cardiologische ziekten en vaatziekten van de ledematen.

In de cardiologie worden ze voorgeschreven voor:

  • congestief hartfalen;
  • de aanwezigheid van mechanische hartkleppen;
  • chronisch aneurysma;
  • arteriële trombo-embolie;
  • pariëtale trombose van de hartholten;
  • groot focaal myocardiaal infarct.

In andere gevallen zijn anticoagulantia bedoeld voor de preventie van trombose:

  • tromboflebitis van de onderste ledematen;
  • spataderen;
  • postpartum trombo-embolie;
  • lang verblijf in bed na operatie;
  • bloedverlies (meer dan 500 ml);
  • cachexia,
  • preventie van reocclusion na angioplastiek.

Als u het medicijn Vazobral heeft voorgeschreven, zijn instructies voor gebruik vereist om te bestuderen. Alles wat nodig is om te weten over de drug - contra-indicaties, beoordelingen, analogen.

Contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen groep

Hij moet een volledige bloedtelling, urinalyse, Nechiporenko's urine-analyse, fecale occulte bloedanalyse, bloed-biochemische analyse doorstaan ​​en ook een coagulogram en een echografie van de nieren uitvoeren.

Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd bij de volgende ziekten:

  • intracerebrale aneurysma;
  • maagzweer;
  • vitamine K hypovitaminose;
  • portale hypertensie;
  • trombocytopenie;
  • leukemie;
  • kwaadaardige tumoren;
  • nier- of leverfalen;
  • hoge bloeddruk (boven 180/100);
  • alcoholisme;
  • De ziekte van Crohn.

Direct werkende anticoagulantia

De belangrijkste vertegenwoordiger van directe anticoagulantia is heparine. Heparine heeft ketens van gesulfateerde glycosaminoglycanen van verschillende groottes.

De biologische beschikbaarheid van heparine is laag genoeg voor een adequate dosering van het medicijn. Dit hangt voornamelijk af van het feit dat heparine interageert met veel andere stoffen in het lichaam (macrofagen, plasma-eiwitten, endotheel).

Daarom sluit de behandeling met heparine de mogelijkheid van een bloedstolsel niet uit. Men moet ook in gedachten houden dat een bloedstolsel op een atherosclerotische plaque niet gevoelig is voor heparine.

Er zijn ook heparines met laag moleculair gewicht: enoxaparine-natrium, deltaparin-natrium, nadroparine-calcium.

Ze hebben echter een hoog antitrombotisch effect vanwege de hoge biologische beschikbaarheid (99%); dergelijke stoffen hebben een lagere kans op hemorroïdale complicaties. Dit komt door het feit dat moleculen van heparine met een laag molecuulgewicht geen interactie hebben met de von Willebrand-factor.

Wetenschappers hebben geprobeerd om synthetische hirudine te reconstrueren - een stof die in het speeksel van de bloedzuiger zit en een direct anticoagulerend effect heeft, dat ongeveer twee uur duurt.

Maar de pogingen waren niet succesvol. Er is echter lepirudine, een recombinant derivaat van hirudine, gemaakt.

Danaparoid is een mengsel van glycosaminoglycanen, dat ook een anticoagulerend effect heeft. De stof wordt gesynthetiseerd uit het darmslijmvlies van het varken.

Preparaten die orale anticoagulantia en zalven van directe werking voorstellen:

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia zijn onderverdeeld in drie hoofdtypen:

Indirecte anticoagulantia van dit type worden gebruikt om de bloedstolling gedurende een lange tijd te verminderen.

Een van de subgroepen van deze geneesmiddelen werkt door een afname van K-afhankelijke factoren in de lever (vitamine K-antagonisten). Dit omvat factoren als: protrombine II, VII, X en IX. Verlaging van het niveau van deze factoren leidt tot een verlaging van het trombinegehalte.

Een andere subgroep van indirecte anticoagulantia heeft de eigenschap om de vorming van eiwitten van het anticoagulanssysteem (eiwitten S en C) te verminderen. De eigenaardigheid van deze methode is dat het effect op eiwit sneller optreedt dan op K-afhankelijke factoren.

En daarom worden deze geneesmiddelen indien nodig gebruikt, met een dringend anticoagulerend effect.

De belangrijkste vertegenwoordigers van indirecte anticoagulantia:

  • Sinkumar;
  • neodikumarin;
  • fenindion;
  • warfarine;
  • Fepromaron;
  • pelentan;
  • Atsenkumarol;
  • Trombostop;
  • Ethyl biscumate.

Antiplatelet agents

Dit zijn stoffen die de aggregatie van bloedplaatjes die betrokken zijn bij de vorming van trombus kunnen verminderen. Vaak gebruikt in combinatie met andere medicijnen, waardoor het effect wordt versterkt en aangevuld. Een prominente vertegenwoordiger van plaatjesaggregatieremmer is acetylsalicylzuur (aspirine).

Deze groep omvat ook geneesmiddelen tegen artritis en vasodilatatie, spasmolytica en bloedvervanger rheopiglucin.

Basis drugs:

  1. Aspirine. Leidt tot verstoring van het arachidonzuurmetabolisme.
  2. Ticlopidine. Het medicijn is in staat FIF2 (fosfatidylinositol-4, 5-difosfaat) te splitsen en de plaatjesaggregatie te veranderen.
  3. Clopidogrel (thienopyridine). De structuur is vergelijkbaar met ticlopidine, maar het medicijn zelf is minder toxisch.
  4. Tirofiban. Laagmoleculaire remmer van glycoproteïne IIb / IIIa. Het heeft een korte duur.
  5. Dipyridamole. Vasodilator.
  6. Abciximab. Bestaat uit Fab-fragmenten van monoklonale antilichamen tegen glycoproteïne IIb / IIIa. Het heeft de eigenschap om te binden met av (3-integrine.
  7. Eptifibatit. Cyclisch peptide verstoort aggregatie van bloedplaatjes.

Toepassingsfuncties

In de medische praktijk worden antibloedplaatjesmiddelen parallel met andere anticoagulantia gebruikt, bijvoorbeeld met heparine.

Om het gewenste effect te verkrijgen, wordt de dosering van het medicijn en het medicijn zelf zodanig gekozen dat het niveau van het effect van een ander anticoagulerend medicijn wordt verhoogd of, integendeel, wordt versterkt.

Het begin van de werking van antibloedplaatjesagens komt later voor dan dat van eenvoudige anticoagulantia, in het bijzonder van directe actie. Na de afschaffing van dergelijke medicijnen worden ze al enige tijd niet meer uit het lichaam verwijderd en gaan ze door met hun actie.

bevindingen

Sinds het midden van de twintigste eeuw zijn nieuwe substanties gebruikt in de praktische geneeskunde die het vermogen van bloed om een ​​bloedstolsel te vormen kunnen verminderen.

Het begon allemaal toen in een nederzetting koeien stierven door een onbekende ziekte waarbij elke verwonding van het vee leidde tot zijn dood, als gevolg van niet-stoppen bloeden.

Wetenschappers ontdekten later dat ze de stof consumeerden - dicoumarol. Sindsdien is het tijdperk van anticoagulantia begonnen. Gedurende welke miljoenen mensen werden gered.

Momenteel is er de ontwikkeling van meer veelzijdige tools met een minimum aan bijwerkingen en maximale prestaties.

Wat is anticoagulantia. Lijst, medicijnnamen, bijwerkingen, classificatie

Problemen met hartactiviteit en het vasculaire systeem komen vaak voor bij mensen. Voor de preventie, de behandeling van deze pathologieën produceren medicijnen - anticoagulantia. Wat het is, hoe en hoeveel ze te gebruiken, wordt verder onthuld.

Wat is anticoagulantia, het werkingsprincipe

Anticoagulantia worden geneesmiddelen genoemd die de functie van plasma-liquefactie vervullen. Ze helpen de vorming van trombotische klieren voorkomen, minimaliseren het optreden van een hartaanval, beroerte, evenals de vorming van veneuze en arteriële blokkades.

Opgemerkt moet worden dat de eerder gevormde bloedstolsels niet worden geresorbeerd met behulp van dergelijke geneesmiddelen.

Geneesmiddelen worden goed verdragen, ondersteunen de gezondheid van mensen met kunstmatige hartkleppen of ongelijke hartslag. Als de patiënt een hartaanval heeft gehad of andere hartaandoeningen heeft (cardiomyopathie), krijgt hij ook anticoagulantia voorgeschreven.

De actie van dergelijke fondsen is gericht op het verminderen van het vermogen van het bloed om te coaguleren (coaguleerbaarheid), en het is onder hun invloed dat de kans op stolsels die de doorgang van vasculaire gewrichten kunnen blokkeren, wordt verminderd. Als gevolg van de behandeling wordt het risico op een hartaanval of beroerte geminimaliseerd.

Anticoagulantia (wat het is, de eigenaardigheid van hun gebruik worden hieronder beschreven) zijn verdeeld in groepen:

  • fysiologisch - constant geproduceerd door het lichaam en de bloedsomloop binnen;
  • pathologisch - wanneer ze in plasma worden aangetroffen, kunnen ze de aanwezigheid van enige pathologie aantonen.

De eerste groep is verdeeld in:

  • primair (hun synthese vindt constant plaats);
  • secundair (geproduceerd na het splitsen van de bloedstroomfactoren door fibrine erin op te lossen).

Primaire natuurlijke preparaten

Deze groep geneesmiddelen is onderverdeeld in:

  • remmers die worden gevormd als gevolg van zelfreproductie van fibrine;
  • antitrombine - de belangrijkste factor van plasma-eiwit;
  • antitromboplastines zijn een factor in het anticoagulatiesysteem voor plasma.

Als de patiënt aanleg heeft om deze stoffen te verminderen, bestaat de kans dat hij een trombose krijgt.

Groep natuurlijke primaire medicijnen:

Secundaire fysiologische medicijnen

Groepsgeneesmiddelen bevatten in de formule de volgende werkzame stoffen:

  1. Antitrombine I.
  2. Antitrombine IX.
  3. Metafactoren XIa en Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antistollingsmiddel.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (stoffen die voortkomen uit het oplossen van fibrine).

Pathologische preparaten

Met de ontwikkeling van ernstige ziekten in de bloedbaan worden remmers van het immuunsysteem gevormd, die werken als specifieke antilichamen. Dergelijke lichamen zijn bedoeld om stolling te voorkomen.

Deze omvatten remmers van VII, IX-factor. In de loop van auto-immuunziekten verschijnt een pathologisch type eiwitten in de bloedbaan. Ze hebben antimicrobiële eigenschappen en een overweldigend effect op stollingsfactoren (II, V, Xa).

Antiplatelet agents

Geneesmiddelen verminderen de synthese van tromboxaan en zijn bedoeld voor de preventie van een beroerte en een hartaanval, die kunnen ontstaan ​​door de vorming van gelijmde bloedstolsels.

Aspirine is de meest voorkomende en gunstige anti-regulator. Patiënten die een aanval hebben gehad, worden vaak aspirine voorgeschreven. Het blokkeert de vorming van gecondenseerde bloedformaties in de kransslagaders. Na overleg met een medisch specialist is het mogelijk om dit middel in kleine doseringen te gebruiken (voor profylaxe).

Patiënten die een beroerte en hartklepvervanging hebben ondergaan, worden ADP (adenosinedifosfaatreceptorremmers) voorgeschreven. Dit medicijn wordt in een ader geïnjecteerd en voorkomt de vorming van stolsels die de bloedvaten kunnen verstoppen.

Voorbereidingen voor trombose:

Net als alle andere geneesmiddelen hebben antibloedplaatjesmiddelen een aantal bijwerkingen:

  • constante vermoeidheid;
  • frequente manifestatie van brandend maagzuur;
  • pijn in het hoofd;
  • misselijkheid;
  • pijn in de buik;
  • een dramatische verandering in ontlasting;
  • de stroom van bloed uit de neus.

Bij dergelijke manifestaties moet de patiënt een medisch specialist raadplegen om de medicijnen opnieuw toe te wijzen.

Ook zijn er bijwerkingen waarbij het nodig is om volledig te stoppen met het nemen van de medicatie:

  1. Allergische reacties (zwelling van het gezicht, strottenhoofd, tong, ledematen, lippen, uitslag).
  2. Braken vooral met de aanwezigheid van bloedstolsels.
  3. De stoel is donker of bebloed.
  4. De aanwezigheid van bloed in de urine.
  5. Moeilijk inademen en uitademen.
  6. Onafhankelijke spraak.
  7. Tekenen van aritmie.
  8. Geelheid, sprekend op de huid en oogproteïnen.
  9. Pijn in de gewrichten.
  10. Hallucinaties.

Sommige patiënten krijgen het antibloedplaatjesmedicijn voor het leven voorgeschreven, dus moeten ze systematisch bloed nemen om te controleren op stolling.

Orale drugs nieuwe generatie

Anticoagulantia (wat het is en het principe van de impact van fondsen op het lichaam beschreven in het artikel) zijn onmisbaar voor vele ziekten. Volgens statistische indicatoren hebben de meeste van hen een aantal beperkingen en bijwerkingen. Maar fabrikanten elimineren alle negatieve aspecten, dankzij deze brengen ze nieuwe en verbeterde middelen van de nieuwe generatie uit.

Alle anticoagulantia hebben zowel positieve als negatieve kanten. Wetenschappers voeren aanvullende laboratoriumonderzoeken uit naar geneesmiddelen om verder universele remedies voor trombose en verwante ziekten te produceren. Dergelijke geneesmiddelen worden ontwikkeld voor jongere patiënten (kinderen) en voor degenen die contra-indicaties hebben voor het gebruik ervan.

Voordelen van moderne medicijnen:

  • minimaal risico op spontane doorbloeding;
  • drugs werken in 1,5 uur;
  • de meeste mensen met beperkte aanwijzingen voor warfin kunnen al nieuwere producten nemen;
  • gegeten voedsel en andere medicijnen hebben geen invloed op de effectiviteit van PNP.

Nadelen PNP:

  • constant testen van fondsen;
  • dergelijke fondsen moeten constant worden gedronken, zonder hiaten, aangezien ze een korte periode van actie hebben;
  • zelden, maar er zijn ongewenste effecten geassocieerd met componentintolerantie.

Er is een klein bedrag in de PUP-lijst, omdat de meeste van hen zich in de testfase bevinden. Een van de nieuwe producten is Dabigatran, een geneesmiddel met een laag moleculair gewicht (trombineremmer). Medische professionals schrijven het vaak voor voor veneuze blokkades (voor profylactische doeleinden).

Nog eens 2 PNP's die door patiënten gemakkelijk worden verdragen, zijn Apixaban, Rivaroxaban. Hun voordeel is dat het niet nodig is om bloed te nemen op het moment van curatieve therapie voor het risico van stollingsstoornissen. Ze reageren niet op andere gebruikte medicijnen, wat hun voordeel is. Medicatie voorkomt ook beroerte- en aritmie-aanvallen.

Classificatie van anticoagulantia: directe, indirecte actie

Anticoagulantia (wat het is en het principe van hun actie wordt in het artikel ter informatie behandeld, dus zelfbehandeling is door hen verboden) kunnen worden onderverdeeld in 2 hoofdsubgroepen.

Ze zijn:

  • directe werking (het vermogen hebben om rechtstreeks op trombine in te werken, de activiteit ervan tot een minimum te beperken, waardoor de bloedstroom wordt verdund);
  • indirecte effecten (beïnvloeden de synthese van enzymen (secundaire oorsprong), die de bloedstolling regelen).
Directe en indirecte anticoagulantia: lijst

Geneesmiddelen worden goed door de wanden van de maag opgenomen en worden uiteindelijk in de urine uitgescheiden.

Indirecte anticoagulantia

Trombose van bloedvaten van verschillende lokalisatie is een van de leidende plaatsen onder de oorzaken van invaliditeit, mortaliteit en vermindering van de gemiddelde levensverwachting van de bevolking, die de behoefte aan wijdverbreid gebruik in de medische praktijk van geneesmiddelen met anticoagulerende eigenschappen bepalen.

Een speciale plaats bij het aanpakken van kwesties van preventie van trombose behoort tot orale anticoagulantia. Indirecte anticoagulantia (IDA) onderscheiden zich door het feit dat ze lange tijd (maanden, jaren) kunnen worden gebruikt, niet alleen in ziekenhuizen van verschillende profielen, maar ook in poliklinische (thuis) omstandigheden, de afgiftevorm in tabletten en vele malen goedkoper dan direct werkende anticoagulantia die worden toegediend injectie.

De behandeling van AND (vitamine K-remmers) in de wereld ontvangt 1 van de 200 patiënten en in Rusland slechts 1 op 10.000. In de afgelopen jaren is er een hernieuwde belangstelling voor de therapeutische en profylactische toediening van de IDA bij patiënten met verschillende pathologische aandoeningen van het cardiovasculaire systeem, neurologisch, oncologisch, orthopedische ziekten, vóór en na de operatie, met verworven en genetisch bepaalde trombofilieën. Deze belangstelling is nog groter geworden in verband met het verschijnen op de Russische markt van een van de beste producten van deze groep, Vafarin. In Rusland wordt 85% van de patiënten die een AED-behandeling nodig hebben behandeld met fenyline, in Rusland regelt 90% van de klinieken de AED-therapie en bepaalt alleen PROTROMBIN INDEX. Er zijn geen normen voor de duur van AED-therapie in Rusland.

Alle indirecte anticoagulantia zijn onderverdeeld in drie hoofdgroepen: Monocoumarins - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenocoumarin, sintrom, nikumarol); Dikumariny - d en coumarine (bishydroxycoumarin, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indandions - fenylin (phenindione, din-devane), dipaxine (difenadion), omefin. Geneesmiddelen van de derde groep zijn wereldwijd verouderd vanwege de instabiliteit van hun werking, toxiciteit en een aantal ernstige bijwerkingen.

Afhankelijk van de snelheid van het begin van het hypocoagulatie-effect, is de duur van de effecten van de AED's onderverdeeld in:

A - voor hoog cumulatief met een lange periode van actie (syncumar, dicoumarin);

B - preparaten met gemiddelde cumulatieve eigenschappen (pelentan, neodikumarin) en B - snelwerkend (10 - 12 uur vanaf het begin van toediening) met een kort (ongeveer twee dagen) effect. De laatste omvatten warfarine - met een vroeg hypocoagulatie-effect (vergeleken met andere coumarines) en de snelle eliminatie van negatieve manifestaties met een dosisvermindering of de afschaffing ervan.

Het belangrijkste werkingsmechanisme van alle AND's is blokkade van de laatste fase van de synthese (g-carboxylatie) in de levercellen van vitamine K-afhankelijke bloedstollingsfactoren (FVII, FX, FIX en FII - protrombine) en twee natuurlijke anticoagulantia - proteïne C en zijn cofactor S in mindere mate en niet-progressieve vorm) (Fig. 1).

Fig. 1. Werkingsschema van indirecte anticoagulantia.

Het effect van vitamine K komt tot uiting in de laatste fase van de synthese van stollingsfactoren: FVII, FX, FIX en FII, evenals natuurlijke anticoagulantia - proteïne C en zijn cofactor - proteïne S. De overgang van inactieve profermenta naar de actieve vorm vindt plaats als gevolg van de corbaxilatie van glutaminezuurresten op deze vitamine K-afhankelijke eiwitten. Wanneer coagulatiefactoren worden geactiveerd, bindt gecorbaxyleerd glutaminezuur zich aan calcium en hecht met zijn hulp aan fosfolipiden van celmembraanreceptoren (bloedplaatjes, endotheelcellen). Tijdens carboxylatie wordt vitamine K geoxideerd tot epoxide en vervolgens met reductase in zijn actieve vorm hersteld. Warfarine remt vitamine K-reductase en blokkeert het herstel van vitamine K-epoxide in de actieve enzymvorm (figuur 1).De mate van remming van vitamine K-epoxidereductase hangt af van de concentratie warfarine in de lever, die op zijn beurt afhangt van de dosis en farmacokinetische eigenschappen van het medicijn bij een patiënt.

De mate van afname van de activiteit van alle vier stollingsfactoren onder invloed van de AND is niet hetzelfde. De eerste verlaagt FVII, waarvan de halfwaardetijd in plasma 2-4 uur is, vervolgens FIX en FX, waarvan de halfwaardetijden 48 uur zijn, en de laatste is FII (protrombine), ongeveer 4 dagen na het begin van het gebruik van anticoagulantia. In dezelfde volgorde vindt het herstel van de niveaus van factoren plaats na het stoppen van de behandeling: FVII normaliseert snel, FIX en FX later, en vervolgens protrombine (na een paar dagen).

Het is duidelijk dat met dit werkingsmechanisme van de IDA hun anticoagulerende effect niet onmiddellijk verschijnt.

Het is bewezen dat de effectiviteit van het antitrombotische effect juist te danken is aan een afname van de plasmaconcentratie FII - protrombine. Daarom moet de AND bij het overbrengen van een patiënt van injecteerbare direct werkende anticoagulantia (niet-fractionerende heparine of heparines met een laag moleculair gewicht) naar onderhoudstherapie of het voorkomen van trombose 3-4 dagen worden voorgeschreven vóór het staken van heparines, d.w.z. de patiënt dient gelijktijdig warfarine te ontvangen met geneesmiddelen van de heparinegroep gedurende 2-3 dagen. Als de IDA wordt voorgeschreven na de afschaffing van heparines, wordt een periode van tijd gecreëerd wanneer de patiënt buiten de effecten van anticoagulantia blijft, en tegelijkertijd kan er een toename van het trombotische proces optreden - het effect van "rebound" (effect van het stoppen van het gebruik van geneesmiddelen). Daarom is de afschaffing van heparines zonder voorafgaande 3-4 dagen na de benoeming van de AED een grove tactische fout, beladen met ernstige complicaties - recidieven van trombose. En integendeel, als het nodig is om een ​​patiënt over te brengen van het nemen van een AED naar het toedienen van heparines, pentasacchariden (arixtra) of andere direct werkende anticoagulantia, is het noodzakelijk om ze vóór en na 2-3 dagen te annuleren, directe anticoagulantia te injecteren.

In 1940 werd een groep Amerikaanse biochemici uit Wisconsin onder leiding van C. Link'a geïsoleerd van zoete klaver, onderworpen aan inkuilen, een giftige stof - dicumarol, die in de jaren 20 van de 20e eeuw de dood van groot vee veroorzaakte in de noordelijke staten van de Verenigde Staten en Canada. Het was dicumarol (3-3'-methylbis 4-hydroxycoumarine) dat een kritische verlaging van het niveau van stollingsfactoren van het protrombinecomplex veroorzaakte, de "ziekte van zoete klaver" veroorzaakte - een dodelijke hemorragische bloedathathese. Aanvankelijk werd dicumarol gebruikt als rattengif genaamd WARFARIN (van de afgekorte naam van het bedrijf - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, dat het creëerde en verkocht), en pas sinds 1947 werd dit medicijn gebruikt om een ​​hartinfarct te behandelen.

Warfarine is eind 2001 geregistreerd bij het farmaceutische comité van de Russische Federatie en is momenteel vrij wijd vertegenwoordigd op de binnenlandse farmacologische markt. Momenteel vervangt warfarine bijna overal alle andere anti-epileptica, maar de wijdverspreide introductie in de klinische praktijk is niet mogelijk zonder een laboratoriummonitoring van de werking ervan voor de juiste selectie van doses van het medicijn.

In de klinische praktijk wordt warfarine voorgesteld als een linksdraaiende racemische verbinding (figuur 1), die in het menselijk lichaam een ​​grotere activiteit heeft dan pravovoruschy. De linksdraaiende isomeer van warfarine wordt sneller gemetaboliseerd in de lever en zijn metabolieten, inactieve of zwak-actieve verbindingen, worden geëlimineerd via de nieren. Warfarine heeft geen direct effect op reeds gevormde bloedstolsels. Het doel van behandeling met warfarine is het voorkomen van bloedstolsels en een verdere toename van hun omvang (generalisatie van het pathologische proces van coagulatie) te voorkomen, evenals secundaire trombo-embolische complicaties te voorkomen, die eindigen met verschillende gradaties van ernst of plotselinge dood.

Het gebruik van de IDA is geïndiceerd voor de behoefte aan langdurige en continue anticoagulanttherapie of profylaxe voor de aanwezigheid of dreiging van relapsing veneuze trombose van verschillende lokalisatie, in het bijzonder voor hoge ileofemorale trombose en bekken veneuze trombose, die het hoge risico op PEH bepalen. Continu langdurig gebruik van AND is geïndiceerd voor paroxismale of aanhoudende atriale fibrillatie, in het bijzonder voor de vorming van atherosclerotica, en in de aanwezigheid van een intra-atriale trombus, die een hoge risicofactor is voor de ontwikkeling van cerebrale beroertes. Langdurig gebruik van de AED is geïndiceerd voor prothetische hartkleppen, wanneer de kans op trombo-embolische complicaties zeer hoog is, vooral in de eerste paar jaar na prothesen. Levenslange anti-infectieuze therapie is geïndiceerd voor een aantal erfelijke of verworven trombofilieën: antitrombine III-deficiëntie, antifosfolipide syndroom.

Langdurig gebruik van de AED is geïndiceerd in combinatie met cardio-selectieve bètablokkers bij de behandeling van gedilateerde en hypertrofische cardiopathieën, aangezien parallel met de progressie van hartfalen, er een hoog risico is op het ontwikkelen van intracardiale trombi en als gevolg daarvan ischemische beroertes van verschillende inwendige organen - systemische TE.

Een vergelijkbaar langdurig (gedurende ten minste 3 maanden) gebruik van de ANDE wordt getoond na het gebruik van heparines bij orthopedische patiënten na plastiek van de ledemaatgewrichten, bij de behandeling van botbreuken (vooral de onderste ledematen) en geïmmobiliseerde patiënten ter voorkoming van DVT en TE.

De belangrijkste methode voor het controleren van het hypocoagulatie-effect van de IDA is de protrombinetest, die volgens de aanbevelingen van de WHO wordt uitgevoerd volgens de procedure die Kvikom in 1937 heeft voorgesteld. In de afgelopen decennia zijn de methodologie van deze test en de evaluatie van de resultaten ervan gewijzigd op basis van de bepaling van de protrombinecijferindex (%), met behulp van willekeurige steekproeven van niet-gestandaardiseerd thromboplastine voor gevoeligheid, wat de correcte dosering en controle van de therapeutische effecten van de AED niet toestaat. Helaas wordt deze techniek veel gebruikt in veel medische instellingen van de Russische Federatie en is het een slechte gewoonte.

Momenteel wordt, volgens de aanbevelingen van de WHO, in de mondiale medische praktijk de adequaatheid van het gebruik van de AED gecontroleerd door de internationaal genormaliseerde ratio (MHO) van de protrombinetest, rekening houdend met de "gevoeligheidsindex" (MICH) van het tromboplastinereagens. Het gebruik van gestandaardiseerd thromboplastine in de protrombotische test minimaliseert de variatie van indicaties met herhaalde onderzoeken bij het evalueren van het hypocoagulatie-effect van de AND (Figuur 2).

Fig. 2. Berekeningstabel voor MHO - internationaal genormaliseerde ratio in de coördinatie met de gemeten protrombinecijfer-index: MICH - internationale gevoeligheidsindex

Rekening houdend met de gevoeligheidsindex van het gebruikte tromboplastine, wordt MHO bepaald met behulp van de berekeningen:

Tabel 1 presenteert de methoden voor het berekenen van de MHO, afhankelijk van de waarde van MICH, geregistreerd op een tromboplastine geproduceerd door verschillende bedrijven.

Tabel 1. Voorbeelden van de berekening van MHO, afhankelijk van de waarde van MICH

Anticoagulantia: een lijst met medicijnen

Verschillende vaatziekten veroorzaken bloedstolsels. Dit leidt tot zeer gevaarlijke gevolgen, omdat er bijvoorbeeld een hartaanval of beroerte kan optreden. Om het bloed te verdunnen, kan de arts geneesmiddelen voorschrijven om de bloedstolling te verminderen. Ze worden anticoagulantia genoemd en worden gebruikt om de vorming van bloedstolsels in het lichaam te voorkomen. Ze helpen de vorming van fibrine te blokkeren. Meestal worden ze gebruikt in situaties waarin het lichaam verhoogde bloedstolling heeft.

Het kan optreden als gevolg van problemen zoals:

  • Spataderen of flebitis;
  • Thrombus van de inferieure vena cava;
  • Aderbloedingen van aambeien van de aderen;
  • beroerte;
  • Myocardinfarct;
  • Gewrichtsbeschadiging in de aanwezigheid van atherosclerose;
  • trombo-embolie;
  • Shock, verwonding of sepsis kan ook leiden tot de vorming van bloedstolsels.

Om de bloedstolling te verbeteren en anticoagulantia gebruikt. Als aspirine eerder werd gebruikt, zijn de artsen nu van een dergelijke techniek af, omdat er veel effectievere medicijnen zijn.

Wat is anticoagulantia, boerderij. effect

Anticoagulantia zijn bloedverdunners en ze verminderen het risico op andere trombose die later kan optreden. Er zijn anticoagulantia voor directe en indirecte actie.

Om snel van spataderen af ​​te komen, raden onze lezers de GEZONDE Gel aan. Spataderen - vrouwelijke "plaag van de eenentwintigste eeuw". 57% van de patiënten sterft binnen 10 jaar na trombus en kanker! Levensbedreigende complicaties zijn: THROMBOPHLEBIT (bloedstolsels in de aderen hebben 75-80% spataderen), TROPHIC ULCERS (weefselrot) en natuurlijk ONCOLOGIE! Als u spataderen heeft, moet u dringend handelen. In de meeste gevallen kunt u doen zonder chirurgie en andere zware interventies, met uw eigen hulp.

Directe en indirecte anticoagulantia

Er zijn directe en indirecte anticoagulantia. De eerste snel dun het bloed en worden binnen een paar uur uit het lichaam verwijderd. Deze laatste stapelen zich geleidelijk op en zorgen voor een therapeutisch effect in een langdurige vorm.

Aangezien deze geneesmiddelen de bloedstolling verminderen, is het onmogelijk om de dosering onafhankelijk te verlagen of te verhogen en de opnametijd te verkorten. Geneesmiddelen worden toegepast volgens het door de arts voorgeschreven regime.

Direct werkende anticoagulantia

Direct werkende anticoagulantia verminderen de trombinesynthese. Bovendien remmen ze de vorming van fibrine. Anticoagulantia worden gericht op het werk van de lever en remmen de vorming van bloedstolling.

Directe anticoagulantia zijn bij iedereen bekend. Dit zijn actuele heparines voor subcutane of intraveneuze toediening, in een ander artikel vindt u nog meer informatie over heparinezalven.

Bijvoorbeeld lokale actie:

Deze geneesmiddelen worden gebruikt bij trombose van de onderste ledematen voor de behandeling en preventie van ziekten.

Ze hebben een hogere penetratiegraad, maar hebben minder effect dan intraveneuze middelen.

Heparines voor toediening:

Meestal worden anticoagulantia geselecteerd voor het oplossen van bepaalde taken. Clivarin en Troparin worden bijvoorbeeld gebruikt voor de preventie van embolie en trombose. Clexane en Fragmin - voor angina, hartaanval, veneuze trombose en andere problemen.

Fragmin wordt gebruikt voor hemodialyse. Anticoagulantia worden gebruikt met het risico van bloedstolsels in alle bloedvaten, zowel in slagaders als in aders. De activiteit van het medicijn duurt de hele dag door.

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia worden zo genoemd omdat ze de aanmaak van protrombine in de lever beïnvloeden en niet rechtstreeks van invloed zijn op de stolling zelf. Dit proces is lang, maar het effect hiervan is langdurig.

Ze zijn verdeeld in 3 groepen:

  • Monokumariny. Deze omvatten: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dicoumarins zijn Dicoumarin en Tromexane;
  • De indandions zijn fenilin, omefin, dipaxine.

Meestal schrijven artsen warfarine voor. Deze medicijnen worden in twee gevallen voorgeschreven: met atriale fibrillatie en kunstmatige hartkleppen.

Vaak vragen patiënten zich af, wat is het verschil tussen Aspirin Cardio en Warfarin, en is het mogelijk om het ene geneesmiddel door het andere te vervangen?

Deskundigen zeggen dat Aspirine Cardio wordt voorgeschreven als het risico op een beroerte niet hoog is.

Warfarine is veel effectiever dan aspirine, maar het is beter om het enkele maanden te nemen, en zelfs gedurende het hele leven.

Aspirine corrodeert het maagslijmvlies en is meer toxisch voor de lever.

Indirecte anticoagulantia verminderen de productie van stoffen die de stolling beïnvloeden, ze verminderen ook de productie van protrombine in de lever en zijn antagonisten van vitamine K.

Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten:

Vitamine K is betrokken bij het proces van bloedstolling en onder de werking van warfarine zijn de functies ervan verstoord. Het helpt de afscheiding van bloedstolsels en blokkering van bloedvaten te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak voorgeschreven na een hartinfarct.

Er zijn directe en selectieve trombineremmers:

direct:

selectief:

Alle directe en indirecte anticoagulantia worden alleen voorgeschreven door een arts, anders is er een hoog risico op bloeding. Indirecte anticoagulantia stapelen zich geleidelijk op in het lichaam.

Pas ze alleen mondeling toe. Het is onmogelijk om de behandeling onmiddellijk te stoppen, het is noodzakelijk om de dosis van het geneesmiddel geleidelijk te verlagen. Abrupte terugtrekking van het medicijn kan trombose veroorzaken. In geval van een overdosis van deze groep kan een bloeding beginnen.

Gebruik van anticoagulantia

Het klinisch gebruik van anticoagulantia wordt aanbevolen voor de volgende ziekten:

  • Long- en hartinfarct;
  • Embolische en trombotische beroerte (behalve hemorragische);
  • Flebothrombosis and thrombophlebitis;
  • Embolie van vaten van verschillende inwendige organen.

Als profylaxe kan worden gebruikt voor:

  • Atherosclerose van kransslagaders, cerebrale vaten en perifere slagaders;
  • Hartafwijkingen reumatische mitralis;
  • flebotromboz;
  • De postoperatieve periode om de vorming van bloedstolsels te voorkomen.

Natuurlijke anticoagulantia

Dankzij het proces van bloedcoagulatie zorgde het lichaam zelf ervoor dat het bloedstolsel niet verder reikt dan het aangetaste vat. Eén milliliter bloed kan bijdragen aan de stolling van alle fibrinogeen in het lichaam.

Door zijn beweging behoudt het bloed een vloeibare toestand, evenals door natuurlijke stollingsmiddelen. Natuurlijke stollingsmiddelen worden geproduceerd in de weefsels en stromen vervolgens in de bloedbaan, waar ze de activering van bloedstolling voorkomen.

Deze anticoagulantia omvatten:

  • heparine;
  • Antitrombine III;
  • Alfa-2 macroglobuline.

Anticoagulantia - lijst

Anticoagulantia van directe actie worden snel opgenomen en hun duur van de actie is niet meer dan een dag vóór herintroductie of toepassing.

Indirecte anticoagulantia hopen zich op in het bloed en creëren een cumulatief effect.

Ze kunnen niet onmiddellijk worden geannuleerd, omdat dit kan bijdragen aan trombose. Bij het nemen van hen geleidelijk de dosering verminderen.

Anticoagulantia directe lokale actie:

  • Heparine zalf;
  • Lioton-gel;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Anticoagulantia voor intraveneuze of intradermale toediening:

Indirecte anticoagulantia:

  • hirugen;
  • hirulog;
  • argatroban;
  • Warfarin Nycomed tabblad;
  • Fenilin op tab.

Contra

Er zijn nogal wat contra-indicaties voor het gebruik van anticoagulantia. Neem daarom contact op met uw arts over de geschiktheid van het nemen van de fondsen.

Kan niet worden gebruikt met:

  • IBC;
  • Maagzweeraandoening;
  • Parenchymale aandoeningen van de lever en de nieren;
  • Septische endocarditis;
  • Verhoogde vasculaire permeabiliteit;
  • Met verhoogde druk bij hartinfarct;
  • Oncologische ziekten;
  • leukemie;
  • Acuut hartaneurysma;
  • Allergische ziekten;
  • Hemorragische diathese;
  • vleesbomen;
  • Zwangerschap.

Met voorzichtigheid tijdens de menstruatie bij vrouwen. Moeders die borstvoeding geven niet aanbevelen.

Bijwerkingen

In geval van een overdosis drugs met een indirect effect, kan een bloeding beginnen.

Bij gelijktijdige toediening van warfarine met aspirine of andere ontstekingsremmende geneesmiddelen van de niet-steroïdale reeks (Simvastine, Heparine, enz.) Wordt het anticoagulerende effect versterkt.

En vitamine K, laxeermiddelen of paracetamol verzwakken het effect van warfarine.

Bijwerkingen bij gebruik:

  • allergieën;
  • Koorts, hoofdpijn;
  • zwakte;
  • Huidnecrose;
  • Verminderde nierfunctie;
  • Misselijkheid, diarree, braken;
  • Jeuk, buikpijn;
  • Kaalheid.

Directe en indirecte anticoagulantia

Vrijwel alle patiënten die lijden aan een hartaandoening moeten speciale bloedverdunnende medicijnen nemen. Al deze geneesmiddelen kunnen worden onderverdeeld in 2 hoofdtypen: direct werkende anticoagulantia en vitamine K-antagonisten (indirecte werking). Hoe te begrijpen wat het verschil is tussen deze ondersoorten en wat is het mechanisme van hun effecten op het lichaam?

Kenmerken van het gebruik van indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia verstoren de synthese van stollingsfactoren in de lever (protrombine en proconvertin). Hun effect verschijnt na 8-12 uur na toediening en duurt van enkele dagen tot twee weken. Het belangrijkste voordeel van deze medicijnen is dat ze een cumulatief effect hebben. Vitamine K-antagonisten (de tweede naam voor indirecte anticoagulantia) worden al meer dan 50 jaar gebruikt voor primaire en secundaire preventie van trombo-embolie. Het is vitamine K dat een integraal onderdeel is van het coagulatieproces.

Warfarine en andere coumarinederivaten zijn de meest gebruikte indirecte anticoagulantia. AVK (afgekort naam voor vitamine K-antagonisten) kent vele beperkingen, dus u moet ze niet zelf gaan gebruiken. Alleen een gekwalificeerde arts kan de juiste dosis selecteren op basis van de testresultaten. Regelmatige controle van bloedtellingen is belangrijk voor een tijdige aanpassing van de dosering. Daarom moet er rekening mee worden gehouden dat als de arts heeft voorgeschreven om warfarine 2 maal per dag in te nemen, het dan onafhankelijk van de patiënt is om de dosis te verlagen of te verhogen, is verboden.

Lijst van indirecte anticoagulantia en hun werkingsmechanisme

De lijst met indirecte anticoagulantia wordt geleid door warfarine (een andere handelsnaam "Coumadin"). Het is een van de meest populaire medicijnen die wordt voorgeschreven om het optreden van bloedstolsels te voorkomen. Minder populaire vitamine K-antagonisten zijn syncumar, acenocoumarol en dicoumarol. Het werkingsmechanisme van deze geneesmiddelen is identiek: een afname van de activiteit van de absorptie van vitamine K, wat leidt tot de uitputting van vitamine K-afhankelijke stollingsfactoren.

Patiënten die warfarine en anticoagulantia gebruiken, moeten hun dagelijkse inname van vitamine K met voedsel en voedingssupplementen beperken. Plotselinge veranderingen in het vitamine K-gehalte in het lichaam kunnen het effect van antistollingstherapie aanzienlijk verhogen of verlagen.

Vitamine K Antagonist Nadelen

Tot eind 2010 was de vitamine K-antagonist (warfarine) de enige orale anticoagulant goedgekeurd door de Wereldgezondheidsorganisatie voor de preventie van trombo-embolische complicaties bij patiënten met niet-valvulaire atriale fibrillatie en de behandeling van veneuze trombo-embolie. Gedurende een halve eeuw hebben apothekers in detail de werkzaamheid van het medicijn bestudeerd, evenals de tekortkomingen en bijwerkingen duidelijk geïdentificeerd.

De meest voorkomende zijn onder meer:

  • smal therapeutisch venster (voor vergiftiging is het voldoende om het minimale aantal pillen te drinken);
  • interactie met voedingsmiddelen rijk aan vitamine K (het nemen van pillen in combinatie met dagelijkse consumptie van groene groenten kan leiden tot hyperkaliëmie);
  • vertraagd stollingseffect (dit betekent dat er een aantal weken verstrijkt tussen het begin van de behandeling en de eerste resultaten). Voor de preventie van veneuze trombose is deze periode te lang;
  • de noodzaak van frequente controle van de bloedtoestand en dosisaanpassing;
  • de mogelijkheid van blauwe plekken en bloedingen.

Wat kan het effect van het innemen van vitamine K-antagonisten beïnvloeden?

Het antistollingseffect van AVK kan aanzienlijk worden beïnvloed door de volgende factoren:

  • leeftijd;
  • vloer;
  • lichaamsgewicht;
  • bestaand dieet;
  • kruiden-supplementen nemen;
  • andere geneesmiddelen gebruiken;
  • genetische ziekten.

Voor- en nadelen van direct werkende anticoagulantia

In de afgelopen 6 jaar zijn er nieuwe directe anticoagulantia op de farmaceutische markt verschenen. Ze zijn een alternatief voor vitamine K-antagonisten voor het behandelen van trombo-embolie en het voorkomen van trombose. Directe orale anticoagulantia (PPA) zijn een effectiever en veiliger analoog van vitamine K-antagonisten.

De populariteit van PPA onder cardiologen en patiënten is niet verrassend, omdat we onder de voordelen kunnen noemen:

  • snelle start van actie;
  • relatief korte halfwaardetijd;
  • de aanwezigheid van specifieke antidotum-middelen (kan nuttig zijn bij de behandeling van acute ischemische beroertes, evenals voor het elimineren van negatieve symptomen na een beroerte);
  • vaste dosering;
  • gebrek aan direct effect van voedingssupplementen op de dagelijkse dosis van het medicijn;
  • geen behoefte aan regelmatige laboratoriumbloedonderzoeken.

Handelsnamen van directe anticoagulantia en het mechanisme van hun werking

De classificatie van drugs van directe actie is iets uitgebreider. Dabigatran etexilate (de handelsnaam "Pradaksa") is een directe trombineremmer. Dit medicijn was het eerste directe orale anticoagulans dat werd goedgekeurd door de medische gemeenschap. In de loop van verscheidene jaren zijn rivaroxaban-remmers (xalerto en edoxaban) toegevoegd aan de lijst van directe anticoagulantia. Langdurige klinische onderzoeken hebben de hoge werkzaamheid van deze geneesmiddelen in de preventie van beroerte en de behandeling van trombose aangetoond. PAP heeft duidelijke voordelen ten opzichte van warfarine en, het allerbelangrijkste, geneesmiddelen kunnen worden toegediend zonder regelmatige monitoring van bloedparameters.

Het werkingsmechanisme van PPA verschilt aanzienlijk van het mechanisme van vitamine K-antagonisten.Elk direct werkend anticoagulans bevat kleine moleculen die selectief binden aan de katalytische plaats van trombine. Omdat trombine coagulatie bevordert door fibrinogeen in fibrinestrengen om te zetten, creëert dabigatran het effect van het blokkeren van deze strengen.

Bijkomende effectieve mechanismen van directe anticoagulantia omvatten deactivering van bloedplaatjes en een afname in bloedstollingsactiviteit. De halfwaardetijd van deze groep geneesmiddelen is 7-14 uur, het tijdstip van optreden van het therapeutisch effect varieert van één tot vier uur. Directe anticoagulantia stapelen zich op in de lever om actieve metabolieten te vormen en worden via de urine uit het lichaam verwijderd.

Ook worden twee soorten heparines gebruikt als anticoagulantia - nefractionele (UFG) en laagmoleculaire (LMWH). Lage fractie heparine is gebruikt om milde trombose gedurende tientallen jaren te voorkomen en te behandelen. De nadelen van UFH zijn dat het een variabel anticoagulerend effect heeft, evenals een beperkte biologische beschikbaarheid. Heparine met laag molecuulgewicht wordt verkregen door fractionering bij lage depolymerisatie.

Heparine met laag molecuulgewicht heeft een specifieke molecuulgewichtsverdeling, die de anticoagulantactiviteit en duur van de actie bepaalt. Het voordeel van LMWH is dat u vrij eenvoudig de vereiste dosering kunt berekenen en ook niet bang hoeft te zijn voor ernstige bijwerkingen. Om deze redenen is het het subtype heparine met laag molecuulgewicht dat in de meeste ziekenhuizen in de wereld wordt gebruikt.

Consistentie en regelmaat zijn essentieel voor een effectieve behandeling met directe anticoagulantia. Aangezien geneesmiddelen van dit type een korte halfwaardetijd hebben, lopen patiënten die opzettelijk of per ongeluk een dosis missen een risico op trombose of onvoldoende bloedstolling. Aangezien het positieve effect van het nemen van PPA snel verdwijnt bij het stoppen van het medicijn in het lichaam, is het uiterst belangrijk om het schema te volgen dat door de arts is voorgeschreven.

Is het mogelijk om directe en indirecte anticoagulantia te combineren?

Zoals reeds duidelijk is, worden anticoagulantia gebruikt voor therapeutische en profylactische doeleinden voor hartaanvallen, angina, vasculaire embolie van verschillende organen, trombose, tromboflebitis. Onder acute omstandigheden wordt meestal voorgeschreven direct werkende anticoagulantia voorgeschreven die een onmiddellijk effect hebben en bloedstolling voorkomen. Na 3-4 dagen (afhankelijk van het succes van de primaire behandeling) kan de behandeling worden verbeterd met indirecte anticoagulantia.

Gecombineerde antistollingstherapie wordt ook uitgevoerd voorafgaand aan operaties aan het hart en de bloedvaten, tijdens bloedtransfusie en ook voor de preventie van trombose. Behandeling met een combinatie van verschillende soorten anticoagulantia moet worden uitgevoerd onder constant toezicht van medische professionals. Vanwege de toename van de frequentie van beroertes en paroxismale atriale fibrillatie, controleert de behandeling met twee soorten geneesmiddelen tegelijkertijd de aanwezigheid van sediment in de urine, de bloedstolling en het protrombinegehalte in het bloed.

Behandeling met een combinatie van verschillende anticoagulantia is gecontra-indiceerd bij:

  • hemorrhagische diathese;
  • ziekten gepaard gaande met een afname in bloedstolling;
  • tijdens de zwangerschap;
  • verminderde lever- en nierfunctie;
  • kwaadaardige gezwellen;
  • maagzweer.

Het is ook dringend nodig om de combinatietherapie te onderbreken wanneer bloed in de urine verschijnt.

Hoe de effectiviteit van het nemen van anticoagulantia bepalen?

Indirecte stollingsmiddelen zijn gemakkelijk te detecteren in het bloed en meten zelfs de effectiviteit ervan. Hiervoor is een speciale indicator ontwikkeld, "international normalised attitude" genaamd.

  1. Een persoon die geen indirecte anticoagulantia gebruikt, heeft een INR die iets onder de 1 ligt.
  2. Een patiënt die warfarine gebruikt, heeft een INR tussen 2,0 en 3,0. Zien zulke hoge tarieven, zullen artsen klaar voor het feit dat er een plotselinge bloeden kan zijn.
  3. Een INR-waarde tussen 1 en 2 geeft aan dat de patiënt mogelijk risico loopt op ischemische beroerte.
  4. Bij INR 4 en hoger is er het grootste risico op bloedstolling en de ontwikkeling van hemorragische beroerte.

Maar een bloedtest voor INR geeft geen objectieve indicatoren als de patiënt directe anticoagulantia gebruikt. Het grootste probleem met de nieuwste directe anticoagulantia is het ontbreken van een betrouwbare manier om hun effectiviteit te evalueren. Artsen kunnen erachter komen hoe laat het is om te stoppen met bloeden, maar er is geen indicator die de aanwezigheid van antistollingseffecten zou evalueren. Het is bijvoorbeeld erg belangrijk bij de behandeling van patiënten die zijn opgenomen in een ambulance in een onbewuste toestand. Als er geen informatie is in het medische dossier over patiënten die directe anticoagulantia ontvangen, is het nogal moeilijk om ze onmiddellijk in het bloed te identificeren.

Wat te doen bij een overdosis?

Ondanks alle bovengenoemde voordelen, zijn artsen nog steeds bezorgd over het ontbreken van specifieke antidota voor gebruik in het geval er een overdosis is opgetreden. Om een ​​dergelijke ernstige aandoening te voorkomen, houden artsen zich aan de volgende regels:

  • verlaag de dosis epoxax na 7 dagen gebruik;
  • Xalerto vereist een dosisverlaging na een kuur van 21 dagen.

Momenteel, wanneer levensbedreigende bloedingen optreden, inclusief die veroorzaakt door indirecte anticoagulantia, wordt de patiënt geïnjecteerd met vers bevroren plasma, een concentraat van protrombinecomplex en fytonadion.

De farmacologie en het werkingsmechanisme van elk tegengif verschillen. Verschillende anticoagulantia zullen verschillende doses en strategieën vereisen voor het toedienen van antidota. De duur van het beloop en de dosering van antidota worden berekend op basis van hoe de patiënt reageert op de reeds geïnjecteerde geneesmiddelen (er zijn gevallen waarin sommige antidota niet alleen het bloeden stoppen, maar ook de aggregatie van bloedplaatjes activeren).

Sterftecijfers bij het gebruik van PPA en AVK

Patiënten die directe anticoagulantia kregen om complicaties van hartaandoeningen te voorkomen, registreerden een groter aantal plotselinge bloedingen, maar tegelijkertijd lagere mortaliteit, vergeleken met patiënten die vitamine K-anagonisten kregen. Het is niet nodig om te concluderen dat de aanwezigheid van bloedingen Op deze manier wordt het sterftecijfer verlaagd.

Dergelijke controversiële resultaten zijn te wijten aan het feit dat de meeste onderzoeken worden uitgevoerd in een ziekenhuis. Alle bloeding, die optreedt wanneer de patiënt in het ziekenhuis ligt en directe anticoagulantia ontvangt via een IV-infuus, wordt snel gestopt door gekwalificeerd medisch personeel en is niet dodelijk. Maar de indirecte anticoagulantia die de patiënt meestal neemt zonder de supervisie van artsen, leidt tot een hogere sterfte.

Publicaties Over De Verzorging Van Spataderen

Waarom kunnen benen snel moe worden tijdens het lopen?

De oorzaken en behandeling van vermoeidheid in de benen zijn onlosmakelijk met elkaar verbonden, dat wil zeggen dat de specialist pas na het achterhalen van de oorzaak van dit fenomeen de therapie correct kan toewijzen.

Beoordeling van de meest effectieve remedies voor spataderen op de benen of hoe het beste medicijn voor spataderen te kiezen?

Spataderen zijn een van de meest voorkomende ziekten in de moderne wereld. Velen vragen zich af welk type producten het meeste effect kunnen hebben - uitwendige crèmes en gels, of geneesmiddelen die bedoeld zijn voor intern gebruik.